CPSF3L活性化因子は、CPSF3Lタンパク質(Cleavage and Polyadenylation Specificity Factor 3-Likeとしても知られる)と相互作用し、その活性を増強する分子体のカテゴリーである。このタンパク質は、プレmRNAの切断とポリアデニル化に関与する大きな複合体の一部であり、タンパク質に翻訳される前のメッセンジャーRNA(mRNA)の成熟における重要なステップである。CPSF3Lタンパク質は、特定のRNA配列の認識と結合に寄与し、ポリ(A)テールの付加に必要な切断を促進する。この化学クラスの活性化剤は、CPSF3LがmRNAプロセシングにおいて果たす役割の効率や特異性を高めるように設計または発見されている。これらの化合物はタンパク質の活性部位やアロステリック部位に結合し、プレmRNAや切断・ポリアデニル化機構の他の構成要素との相互作用能力を高める。
CPSF3L活性化因子の設計と同定には、タンパク質の構造と機能に関する包括的な知識が必要である。大規模な化合物ライブラリーから潜在的な活性化因子を同定するには、まずハイスループットスクリーニング法が用いられる。同定段階に続いて、生化学的アッセイを用いた詳細な分析が、これらの分子の活性増強特性を確認するのに役立つ。また、X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、核磁気共鳴(NMR)分光法などの生物物理学的・構造生物学的手法を駆使して、これらの活性化物質がCPSF3Lタンパク質と分子レベルでどのように相互作用するかを調べることもできる。この相互作用には、タンパク質を活性型コンフォメーションで安定化させる直接的な結合が関与している可能性もあれば、タンパク質間相互作用を増強することによって、より大きなCPSF複合体の形成を促進する可能性もある。構造活性相関(SAR)研究は、どの化学的特徴がCPSF3Lの活性化に重要であるかを明らかにするので、これらの化合物を改良する上で重要な役割を果たす。官能基や化合物全体の構造を改変することによって、科学者たちはCPSF3Lを活性化する上でより高い効力と選択性を持つ分子を開発し、活性化剤が他の細胞プロセスを阻害することなく本来の効果を発揮できるようにすることを目指している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ERストレスを誘導し、フォールディングプロテイン応答の一部としてINTS11の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
RNAプロセシングを維持するための細胞適応として、INTS11のアップレギュレーションを引き起こす可能性のあるERストレッサーである。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
DNA損傷を引き起こすと、DNA修復機構における潜在的役割のためにINTS11の発現が上昇する可能性がある。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
DNA損傷応答を誘導し、細胞の修復機構の一部としてINTS11の発現を高める可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
DNA損傷を引き起こすトポイソメラーゼII阻害剤で、おそらく細胞応答としてINTS11の発現を誘導する。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAと相互作用し、転写プロセスに影響を与え、INTS11の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
複製ストレスが誘導され、細胞がRNAプロセッシングを管理する際にINTS11の発現が上昇する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
様々なシグナル伝達経路に影響を与え、細胞ストレス応答に関連するINTS11発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ストレス応答経路を活性化し、適応反応の一部としてINTS11の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
酸化ストレスを誘導し、細胞防御機構の一部としてINTS11の発現を高める可能性がある。 |