CPSF2 アクチベーター

一般的なCPSF2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、5-アザシチジンCAS 320-67-2、β-エストラジオールCAS 50-28-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CPSF2、すなわち切断・ポリアデニル化特異性因子2は、真核細胞におけるプレmRNAの転写後修飾において極めて重要な役割を果たしている。CPSF2は、メッセンジャーRNAの成熟を促進する切断・ポリアデニル化装置の重要な構成要素であり、DNAから機能的タンパク質への遺伝情報の変換に不可欠なステップである。CPSF2は、新生プレmRNA中のポリアデニル化シグナルを認識し、ポリ(A)テールの付加に必要な切断を触媒する、より大きな複合体の一部である。従って、CPSF2の発現制御は、遺伝子発現の制御と密接に結びついており、細胞内の様々なプロセスや機能に影響を及ぼしている。このような制御的役割を考えると、CPSF2の発現は細胞内で細かく調整されているが、その発現をアップレギュレートし、遺伝子発現の全体像に影響を与える可能性のある特定の化学物質が同定されている。

CPSF2の発現調節に関する研究では、その発現を活性化する可能性のある様々な非ペプチド性化合物が同定されている。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることが知られており、これはPKAの活性化とそれに続く転写因子のアップレギュレーションにつながり、CPSF2の転写を促進する可能性がある。同様に、レチノイン酸は核内レセプターに結合することにより、レチノイン酸応答エレメントを介して遺伝子の転写を刺激することが示されている。グルココルチコイドとヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるデキサメタゾンとトリコスタチンAのような他の化学的活性化剤は、グルココルチコイド応答エレメントへの転写因子の結合を促進し、クロマチン構造を変化させて転写機構が特定の遺伝子にアクセスできるようにすることで、遺伝子発現をアップレギュレートすることが知られている。酪酸ナトリウムやエピガロカテキンガレートのような低分子化合物も、ヒストン修飾や細胞内シグナル伝達経路の活性化を伴うメカニズムによって、おそらくCPSF2を含む様々な遺伝子の発現に影響を与えることが観察されている。これらの化合物や他の化合物は、CPSF2のようなタンパク質を介して遺伝子発現を制御する複雑な制御ネットワークをよりよく理解するために、現在進行中の研究の対象である。