CPB アクチベーター
一般的なCPB活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CPB活性化剤は、Cyclic AMP-Responsive Element-Binding Protein（CPBまたはCREB）として知られる転写因子の活性を調節する能力を特徴とする化学的分類に属する。CPBは、細胞内における遺伝子発現制御の複雑な機構における重要な構成要素である。この化学クラスには、様々なメカニズムでCPBに影響を及ぼす多様な化合物や分子が含まれている。CPB活性化の根底にある中心的なテーマは、シグナル伝達において極めて重要な役割を果たす二次メッセンジャー分子であるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルの上昇である。
一般的なCPB活性化剤には、アデニル酸シクラーゼ（ATP（アデノシン三リン酸）からcAMPへの変換を触媒する酵素）を直接刺激する化合物がある。これらの化合物は、細胞内のcAMP産生を増加させるイベントのカスケードを開始する。増加したcAMPレベルは、CPBのリン酸化を促進し、標的遺伝子のプロモーター領域にあるCRE（Cyclic AMP-Responsive Element）配列への結合を促進することにより、CPBを活性化する。CPB活性化因子のもう一つのカテゴリーには、ホスホジエステラーゼ（PDE）酵素を阻害する分子がある。PDEはcAMPを不活性型に分解する役割を担っており、CPB活性化に利用できるcAMPを減少させる。カフェインやテオフィリンのような物質は、PDE活性を阻害し、cAMPの蓄積とそれに続くCPBの活性化をもたらすので、このカテゴリーに入る。さらに、エピネフリンやVIPなどの特定のホルモンや神経伝達物質は、細胞膜上の特定の受容体を刺激し、最終的にcAMPレベルとCPB活性を増加させるシグナル伝達カスケードを引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
インドのコレウスという植物から発見された天然化合物であるフォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させることによってCPBを活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
これは選択的ホスホジエステラーゼ-4（PDE4）阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、CPBを活性化させる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
合成カテコールアミンであるイソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体を刺激し、cAMP産生の増加とCPBの活性化につながる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリンとしても知られるエピネフリンはβアドレナリン受容体を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、CPB活性を高める。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
コーヒーやその他の飲料に含まれるカフェインは、cAMPを分解するPDE酵素を阻害することにより、間接的にCPBを活性化する。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
お茶に含まれる化合物であるテオフィリンもまた、cAMPを上昇させCPBを活性化するPDE阻害剤である。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
このプロスタグランジンアナログはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とCPBの活性化をもたらす。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
心不全治療に用いられるホスホジエステラーゼ-3（PDE3）阻害薬であるミルリノンは、cAMPとCPB活性を増加させる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的PDE阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、CPBを活性化する。 | ||||||