Cox-2阻害剤
一般的なCox-2阻害剤には、SB 203580 CAS 152121-47-6、(R)-イブプロフェン CAS 51146-57-7、ブロムフェナクナトリウム CAS 120638-55-3、塩化Chelerythrine CAS 3895-92-9、およびジクロフェナクナトリウム CAS 15307-79-6。
COX-2阻害剤はシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤の略語であり、シクロオキシゲナーゼ-2酵素と特異的に相互作用することで知られる重要な化合物群を構成しています。シクロオキシゲナーゼはプロスタグランジンを合成する酵素であり、プロスタグランジンはさまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特に、COX-2は炎症や細胞ストレスに反応して誘導されるシクロオキシゲナーゼのアイソフォームです。 痛覚、発熱、炎症の伝達に関与するプロスタグランジンの生成に不可欠です。COX-2阻害剤はその名の通り、COX-2酵素を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化合物であり、それによって炎症反応に関連するプロスタグランジンの合成を調節する。
これらの阻害剤は通常、COX-2酵素の活性部位に特異的に結合し、その触媒機能を阻害する化学構造を持つ。この選択性は、COX-1とCOX-2の両方の酵素を阻害する非選択性NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）と区別する重要な特徴です。COX-2阻害剤は、胃粘膜の完全性の維持や血小板凝集の調整といったCOX-1の保護機能に影響を与えることなく、炎症や痛みを軽減する能力に特徴があります。この選択性は、非選択性NSAIDに関連する胃潰瘍や出血傾向などの副作用を最小限に抑える上で重要な要素です。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はCOX-2の選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な水素結合を形成するユニークな能力が特徴である。この相互作用は酵素の立体構造を変化させ、炎症経路に関連する触媒活性を効果的に阻害する。この化合物の特異的な分子構造により優先的な結合が可能となり、反応速度が変化し、炎症性メディエーターの産生が大幅に減少する。様々なpH環境において安定であるため、反応性が向上し、生化学的研究において注目すべき化合物である。 | ||||||
(R)-Ibuprofen | 51146-57-7 | sc-200625 | 200 mg | $250.00 | 6 | |
(R)-イブプロフェンは、酵素の活性部位との正確な相互作用を促進するユニークな立体化学によって、COX-2に選択的な阻害作用を示す。このエナンチオマーの空間的配置は最適な適合を可能にし、結合親和性を高め、酵素の動態を変化させる。この化合物の疎水性領域は相互作用プロファイルに寄与し、反応速度に影響を与え、下流のシグナル伝達経路を調節する。その溶解度特性はさらに、生体系における挙動に影響を与え、メカニズム研究の対象として注目されている。 | ||||||
Bromfenac Sodium | 120638-55-3 | sc-337599 | 100 mg | $560.00 | ||
ブロムフェナクナトリウムは、酵素の活性部位内で特異的な水素結合および疎水性相互作用に関与することにより、COX-2を選択的に標的とする。そのユニークな構造的特徴は、結合効率を高める安定したコンフォメーションを促進し、酵素の触媒活性に影響を与える。この化合物の親油性は、その分布や細胞膜との相互作用に影響し、薬物動態プロファイルを変化させる可能性がある。さらに、求核剤との反応性によって代謝経路が異なるため、動態研究の焦点となる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
塩化キレリスリンは、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と特異的な静電相互作用とπ-πスタッキングを形成する能力により、COX-2を選択的に阻害する。この化合物のユニークな平面構造は、効果的な結合を促進し、酵素のコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。疎水性の特性は膜透過性を向上させ、様々な基質との反応性は代替代謝経路や動力学的挙動を探索する道を開く。 | ||||||
Diclofenac Sodium | 15307-79-6 | sc-202136 sc-202136A | 5 g 25 g | $40.00 $125.00 | 4 | |
ジクロフェナクナトリウムは、酵素の活性部位と水素結合および疎水性相互作用を行うことにより、COX-2を選択的に標的とする。そのユニークな芳香族構造は、効果的なπ-π相互作用を可能にし、酵素-基質複合体を安定化させる。この化合物は陰イオン性であるため、生体系での溶解性が向上し、迅速な分布が促進される。さらに、その速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを明らかにし、関連経路における基質回転率と代謝フラックスに影響を与える。 | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
A77 1726は、選択的COX-2阻害剤としての特徴的な作用機序を示し、酵素の活性部位と強い静電的相互作用を形成する能力を特徴とする。この化合物のユニークな構造的特徴は、COX-2の特異的な構造変化を促進し、結合親和性を高める。その親油性の特性は膜透過性に寄与し、その速度論的挙動は非競合的阻害モデルを示唆し、酵素活性と下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
クルクミン（合成）は、そのユニークな結合動態によってCOX-2活性を調節する驚くべき能力を示す。この化合物は、酵素と水素結合および疎水性相互作用を行い、酵素-基質複合体を安定化させるコンフォメーションシフトを促進する。その平面構造はπ-πスタッキング相互作用を強化し、反応速度論に影響を与える。さらに、この化合物の溶解度プロファイルは、生体膜を効果的に拡散し、細胞標的との相互作用に影響を与える。 | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
アセトアミノフェンは、主にその選択的結合親和性によって、COX-2阻害剤として興味深い特徴を示す。この化合物のユニークな構造的特徴は、酵素の活性部位との特異的な相互作用を促進し、炎症性メディエーターの減少をもたらす。一過性の複合体を形成するアセトアミノフェンの能力は、酵素の触媒効率を変化させ、全体的な反応速度に影響を与える。さらに、アセトアミノフェンの溶解性はその分布を高め、様々な環境においてCOX-2活性を微妙に調節することを可能にする。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
RadicicolはCOX-2阻害剤として注目すべき特性を示し、酵素と基質の相互作用を阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造は、効果的な立体障害を可能にし、活性部位への基質のアクセスを妨げる。この化合物はまた、COX-2のアロステリック制御に影響を及ぼし、そのコンフォメーションダイナミクスと酵素活性を変化させる。さらに、Radicicolの疎水性領域は脂質膜への親和性を高め、局在性や細胞内経路との相互作用に影響を与える。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンはCOX-2阻害剤として、主に酵素活性部位のセリン残基をアセチル化することにより、際立った特徴を示す。この修飾は不可逆的な阻害につながり、酵素の触媒効率を変化させる。この化合物のユニークな構造的特徴は、強い水素結合と疎水性相互作用を促進し、選択性を高める。さらに、アスピリンはサイズが小さいため、生体膜を横切って急速に拡散し、様々な生化学的環境における速度論的プロフィールに影響を与える。 | ||||||