Date published: 2025-9-17

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CoREST阻害剤

一般的な CoREST 阻害剤には、MS-275 CAS 209783-80-2、Pargyline hydrochloride CAS 306-07-0、5-Aza-2 ′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、トラニルシプロミン CAS 13492-01-8、および RGFP 109 CAS 1215493-56-3。

CoREST阻害剤のクラスは、エピジェネティックな調節機構のさまざまな要素を標的とする多様な化学化合物で構成されています。これらの阻害剤は、異なるメカニズムを通じてCoRESTの活性を調節し、その結果、遺伝子発現や細胞機能に影響を与えます。選択された阻害剤は、その主な標的に基づいて、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、リジン特異的脱メチル化酵素1(LSD1)、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)、およびその他のエピジェネティックな調節因子など、いくつかのクラスに分類されます。

MS-275(エンチノスタット)、GSK2879552、および4sc-202は、ヒストン脱アセチル化酵素、特にクラスI HDACを標的とする阻害剤です。これらの化合物は、ヒストンのアセチル化パターンに影響を与えることでクロマチン構造を変化させ、エピジェネティックな調節に関与するCoREST複合体の活性に間接的に影響を与えます。パルギリンおよびトラニルシプロミンは、モノアミン酸化酵素阻害剤として、特にモノアミンの神経伝達物質レベルの調節を通じてCoRESTに間接的に影響を与える可能性があります。

デシタビンは、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAの低メチル化を誘導し、エピジェネティックな調節に関与するCoRESTの活性に影響を与えます。RG2833(ディメボン)およびC646はヒストンアセチルトランスフェラーゼを標的とし、ヒストンのアセチル化パターンに変化をもたらし、CoRESTの機能に影響を与える可能性があります。3-デアザネプラノシンA(DZNep)は、S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼを阻害し、ヒストンのメチル化パターンの変化を通じてCoRESTに間接的に影響を与えます。MC1568およびEPZ-6438(タゼメトスタット)は、それぞれヒストンアセチルトランスフェラーゼCBPおよびヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2を標的とし、ヒストンのアセチル化およびメチル化パターンの調節を通じてCoRESTに影響を与えます。チュバスタチンAは、HDAC6阻害剤であり、非ヒストンタンパク質のアセチル化に影響を与え、CoRESTによって調節される細胞プロセスに影響を与えます。

これらのCoREST阻害剤の複雑さと多様性は、エピジェネティックな調節ネットワーク内の複雑な相互作用を強調しています。このクラスの阻害剤は、CoRESTを介した遺伝子調節の分子メカニズムを解明するための貴重なツールを提供し、CoRESTの調節不全が関与する状態に関する洞察を提供します。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

MS-275

209783-80-2sc-279455
sc-279455A
sc-279455B
1 mg
5 mg
25 mg
$24.00
$88.00
$208.00
24
(2)

MS-275は、クラスI HDACを標的とする選択的ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤である。HDAC活性を阻害することで、MS-275はヒストンのアセチル化状態を調節し、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える。これにより、遺伝子サイレンシングに関与するコリプレッサー複合体であるCoRESTの活性に影響を与える可能性がある。

Pargyline hydrochloride

306-07-0sc-215676
sc-215676A
500 mg
1 g
$39.00
$82.00
2
(1)

パージリンはモノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤であり、神経伝達物質の代謝に影響を与える。MAOを阻害することで、パージリンはモノアミン神経伝達物質のレベルに影響を与えることができ、神経細胞の発生と機能に関与するCoRESTの活性に影響を与える可能性がある。

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

デシタビンは、エピジェネティック療法で使用されるDNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤である。DNMTの阻害により、DNAの低メチル化が起こり、遺伝子発現パターンに影響を与える。エピジェネティックな制御に関与するCoRESTは、デシタビンによって引き起こされるDNAメチル化状態の変化によって間接的に影響を受ける可能性がある。

Tranylcypromine

13492-01-8sc-200572
sc-200572A
1 g
5 g
$172.00
$587.00
5
(1)

トラニルシプロミンは、非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤であり、神経伝達物質のレベルに影響を与える可能性があります。モノアミンに対するその潜在的な調節作用は、神経系におけるエピジェネティックな調節へのこの複合体の関与を考慮すると、CoREST活性に下流への影響を及ぼす可能性があります。

RGFP 109

1215493-56-3sc-477157
10 mg
$300.00
(0)

RGFP 109 はヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性化剤として提案されている。 HAT 活性に影響を与えることで、RGFP 109 は間接的にヒストンのアセチル化状態に影響を与え、クロマチンの動態と遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 CoREST はエピジェネティックな調節因子であり、ヒストンアセチル化の変化によって調節され、その機能が変化する可能性がある。

C646

328968-36-1sc-364452
sc-364452A
10 mg
50 mg
$260.00
$925.00
5
(1)

C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼp300の選択的阻害剤である。p300活性への影響はヒストンアセチル化パターンに影響を与え、クロマチン構造や遺伝子発現に影響を与える可能性がある。エピジェネティックな制御に関与するCoRESTは、C646によって引き起こされるヒストンアセチル化の変化によって間接的に調節される可能性がある。

MC 1568

852475-26-4sc-362767
sc-362767A
10 mg
50 mg
$179.00
$566.00
4
(1)

MC1568はヒストンアセチルトランスフェラーゼCBPの阻害剤である。CBP活性への影響はヒストンアセチル化パターンに影響を与え、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える可能性がある。エピジェネティックな制御に関与するCoRESTは、MC1568によって誘導されるヒストンアセチル化の変化によって間接的に調節される可能性がある。

EPZ6438

1403254-99-8sc-507456
1 mg
$66.00
(0)

EPZ-6438は、ヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の選択的阻害剤です。EPZ-6438はEZH2を阻害することで、ヒストンのメチル化パターンに影響を与え、ヒストンの脱メチル化に関与するCoREST複合体の機能を潜在的に変化させる可能性があります。

Tubastatin A

1252003-15-8sc-507298
10 mg
$112.00
(0)

Tubastatin A は HDAC6 の選択的阻害剤である。HDAC6 活性への影響は、非ヒストンタンパク質の アセチル化状態に影響を与え、細胞プロセスを変化させる。エピジェネティックな制御に関与する CoREST は、Tubastatin A によって引き起こされる非ヒストンタンパク質のアセチル化の変化によって間接的に影響を受ける可能性がある。