COPZ阻害剤

イソチオシアン酸ベンジルは、COPZの機能に重要なシステイン残基をアルキル化することでCOPZを阻害し、COPZのタンパク質結合能を低下させる。

ウィズフェリンAは、COPZと相互作用するタンパク質であるアネキシンIIに結合し、アネキシンIIとCOPZの複合体形成を阻害します。この複合体形成は、小胞輸送におけるCOPZの機能に不可欠です。

Wiskostatinは、アクチン重合を制御する調節タンパク質であるN-WASPの活性を阻害する。COPZは小胞形成と輸送に関与しているため、このプロセスにはアクチン重合が不可欠である。WiskostatinによるN-WASPの阻害は、小胞の移動を妨げることでCOPZの機能阻害につながる可能性がある。

ML141は、細胞骨格の形成に関与する低分子量GTPaseであるCdc42の選択的阻害剤です。COPZの機能は細胞骨格のダイナミクスと密接に関連しており、Cdc42を阻害することで、ML141はCOPZの小胞輸送プロセスへの関与能力を損なうことができます。

ダイナソーレは、クラスリン被覆小胞の膜からの切断に関与するGTPアーゼであるダイナミンを阻害する。COPZは小胞形成に関与する被覆タンパク質複合体I（COPI）の一部であるため、ダイナソーレによるダイナミンの機能阻害は、小胞輸送の必須ステップである小胞の切断を妨げることで、COPZの機能を阻害することができる。

クロルプロマジンは小胞上のクラスリン格子を分解することが知られている。COPZはCOPI小胞被膜と関連しているため、クロルプロマジンによるクラスリン構造の不安定化は、COPZを含むさまざまな被膜タンパク質の協調作用を必要とする小胞輸送経路を阻害することで、間接的にCOPZを阻害する可能性がある。

ブレフェジニンAは、ADPリボシル化因子（ARF）タンパク質を阻害することでゴルジ装置を破壊する。COPZはゴルジ体からERへの逆行輸送に関与しているため、ブレフェジニンAによるARFタンパク質の阻害は、COPI小胞の形成と維持を破壊することでCOPZを阻害し、COPZ媒介輸送を損傷する可能性がある。

マイトマイシンCはDNA架橋剤であり、DNAと付加体を形成することでDNAの複製と修復を阻害する。架橋したDNAはミスマッチ修復システムの基質となり、広範囲にわたる架橋の存在はhMSH3の機能を含む修復能力を圧倒し、機能抑制につながる可能性がある。

SecinH3は、ARF GTPaseのグアニンヌクレオチド交換因子であるサイトヘシンを阻害する。SecinH3はサイトヘシンを阻害することで、COPZが作用するCOPI小胞の形成に必要なARF GTPaseの活性化を低下させ、COPZの機能阻害につながる可能性がある。

Pitstop 2 は、クラスリン末端ドメインとクラスリンボックスモチーフ含有タンパク質との相互作用を阻害する。COPZ は COPI 複合体の一部であるが、機能的にはクラスリン媒介プロセスと関連しており、Pitstop 2 はクラスリン被覆小胞の形成を阻害することで間接的に COPZ の機能を阻害し、COPZ 媒介輸送に影響を与える可能性がある。