CNTD2 アクチベーター

一般的なCNTD2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363- 24-6、Anisomycin CAS 22862-76-6、8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3などがある。

サイクリンN末端ドメイン含有タンパク質2（CNTD2）は、最終的にそのリン酸化と活性化につながる様々な生化学的経路を通じて、その機能に影響を与えることができる。フォルスコリン、IBMX、PGE2は、cAMPシグナル伝達経路に関与するそのような3つの化学物質である。フォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。この作用により細胞内のcAMP濃度が上昇し、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次に、CNTD2を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を調節する。IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、このメッセンジャー分子のレベルを上昇させ、PKAの活性化を持続させる。同様に、PGE2は特異的なGタンパク質共役型レセプターを介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、再びPKAによるCNTD2のリン酸化に至る。

8-Br-cAMP、Sp-8-Br-cAMPS、ジブチリルcAMPは、細胞内に拡散し、PKAを活性化することでcAMPの作用を模倣するcAMPアナログである。活性化されると、PKAはCNTD2をリン酸化する。アニソマイシンは、cAMP経路には直接関与しないが、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもCNTD2のリン酸化につながる可能性がある。上皮成長因子(EGF)はその受容体を活性化し、MAPK/ERK経路を含むカスケードを引き起こし、CNTD2のリン酸化を引き起こす可能性がある。ロリプラムは、PDE4を選択的に阻害すること で、細胞内にcAMPを蓄積させ、PKAを持続的に 活性化させる。最後に、GLP-1 (7-36)アミドやPACAP-38のようなペプチドは、ホルモンのPTHとともに、それぞれの受容体に結合してcAMPレベルの上昇を促し、PKAの作用によってCNTD2のリン酸化につながり、細胞内での活性を調節する。