CNIH アクチベーター

一般的なCNIH活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Brefeldin A CAS 20350-15-6、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58 -4、アデノシン3′,5′-シクリックモノフォスフェート、N6-ベンゾイル-、ナトリウム塩 CAS 30275-80-0、タプシガルジン CAS 67526-95-8。

CNIH活性化剤は、カルシウム依存性シグナル伝達やプロテインキナーゼ経路に不可欠な膜貫通タンパク質であるCNIHの機能的活性を促進する多様な化合物からなる。これらの活性化剤のメカニズムは様々で、細胞内輸送に影響を与えるもの、キナーゼ活性を調節するもの、カルシウム動態に影響を与えるものなどがある。ブレフェルジンAは、CNIHの全体的な性能の重要な因子である適切な細胞内局在化を促進することにより、CNIHの機能を高める。一方、フォルスコリン、IBMX、6-Bnz-cAMP、ベラパミル、およびRHC 80267は、PKA経路を活性化したり、cAMPレベルを上昇させたりして、CNIHのリン酸化を引き起こし、その結果、活性化される。

前述の化合物に加えて、タプシガルギンとイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを操作することによってCNIHの活性を増強する。CNIHはカルシウム依存性タンパク質であるため、これらの化合物はカルシウム動態を変化させることにより、間接的にCNIHの機能活性を増強する。PMA、スタウロスポリン、OAGはPKCの活性化因子であり、PKCを誘発することにより、CNIHのリン酸化と活性化を誘導する。最後に、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤である岡田酸は、間接的にCNIHの活性を高めることができる。