CLEC-2H阻害剤
一般的なCLEC-2H阻害剤としては、Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
CLEC-2Hの化学的阻害剤は、その活性化と機能に重要な様々なシグナル伝達経路を標的とする。チロシンキナーゼ阻害剤であるTyrphostin AG-1478は、CLEC-2Hシグナル伝達の上流制御因子であるEGFRキナーゼの活性を直接阻害し、それによって通常起こるであろう下流の活性化を防ぐ。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、CLEC-2Hが関与する下流のシグナル伝達に不可欠なリン酸化イベントを阻害することができる。DasatinibとPP2によるこれらのキナーゼの阻害は、CLEC-2Hを介した反応の減少につながる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、CLEC-2Hを活性化しうるシグナル伝達の重要な経路であるPI3K-Akt経路を停止させることができる。これらの阻害剤は、細胞内のいくつかのシグナル伝達過程に必要なAktの活性化を確実に抑制する。
PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を阻害することができる。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤はCLEC-2Hの機能に必須なシグナル伝達系列の活性化を抑制することができる。SB203580とSP600125は、それぞれ他のMAPキナーゼファミリー、すなわちp38 MAPキナーゼとJNKを標的とする。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、SP600125はJNKを阻害することで、CLEC-2Hがその一部であると考えられるストレスやサイトカインのシグナル伝達経路を遮断することができる。ROCK阻害剤であるY-27632は、CLEC-2Hの関連経路と交差することが知られているRho/ROCK経路に作用し、その阻害がCLEC-2Hの活性低下につながることを示唆している。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/ACT/mTOR経路を破壊し、CLEC-2H活性を増強するシグナルを減衰させる。PKC阻害剤であるGF109203Xもまた、CLEC-2Hに関与するシグナル伝達経路を破壊することができ、PKC依存性経路の活性化を最小限に抑え、CLEC-2Hの機能的活性を低下させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
このチロシンキナーゼ阻害剤は、CLEC-2Hシグナル伝達のアップストリームであるEGFRキナーゼを標的としています。Tyrphostin AG-1478は、EGFR受容体の自己リン酸化および活性化を阻害し、シグナル伝達カスケードの一部としてCLEC-2Hの下流活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはCLEC-2Hと同じ経路に関与している可能性があるため、Srcキナーゼを阻害することで、CLEC-2Hの機能抑制につながる可能性がある下流分子のリン酸化と活性化を減少させることができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、Srcファミリーキナーゼ阻害剤のひとつです。Srcキナーゼファミリーに属するLckおよびFynを阻害し、CLEC-2Hが関与するシグナル伝達カスケードの一部である可能性があるため、その阻害によりCLEC-2Hを介したシグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
これはPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、LY294002はAktのリン酸化と下流のシグナル伝達を減少させることができ、これはCLEC-2Hシグナル伝達経路の完全な活性化に必要かもしれない。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の一部です。この経路を阻害することで、PD98059はCLEC-2H媒介機能に必要な下流シグナル伝達の活性化を妨げることができる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤でもあり、PD98059と同様に作用し、MAPK/ERK経路を阻害し、CLEC-2Hが関与する経路の活性化を抑える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、CLEC-2Hの機能に関連するシグナル伝達経路に関与している可能性のあるp38 MAPキナーゼを阻害し、CLEC-2Hの機能的活性を抑制する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスやサイトカインシグナル伝達に関与するJNKの阻害剤である。JNKを阻害することにより、この化合物はCLEC-2Hの機能に必要なシグナル伝達経路を妨害する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。Rho/ROCK経路はCLEC-2Hが関与する経路と交差している可能性があるので、Y-27632でROCKを阻害することはCLEC-2Hの活性阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninもLY294002と同じPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、CLEC-2Hが関与する経路を介したシグナル伝達を減少させ、機能阻害につながると考えられる。 | ||||||