claudin-15阻害剤
一般的なクローディン-15阻害剤には、ゲニステイン CAS 446-72-0、フモニシジンB1 CAS 116355-83-0、D-エリスロ- スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、GW4869 CAS 6823-69-4、マニュマイシンA CAS 52665-74-4などがある。
クローディン-15はクローディンファミリーに属するタンパク質で、上皮細胞や内皮細胞のタイトジャンクションを構成する重要な膜タンパク質である。タイトジャンクションは、イオンや溶質の選択的な細胞外輸送、細胞の極性の維持、上皮組織におけるバリア機能に不可欠である。クローディン-15は、他のクローディン-15と同様、上皮細胞において、イオンと溶質の選択的な細胞外輸送に不可欠である。クローディン-15は、クローディンファミリーの他のメンバーと同様に、イオン選択性やバリア機能など、タイトジャンクションにおける特異的な機能を決定するユニークな性質を持っている。
クローディン-15を標的とする阻害剤は、クローディン-15の機能、発現、安定性を調節するようにデザインされた特殊な分子であろう。タイトジャンクションにおけるクローディン-15の役割を考えると、クローディン-15の阻害は、これらのジャンクションの完全性と機能性に影響を与え、上皮や内皮のバリアの選択的透過性を変化させる可能性がある。可能性のある阻害剤には、クローディン-15に直接結合し、タイトジャンクションを形成したり維持したりする能力を阻害する低分子がある。これは、タイトジャンクションの形成に中心的な役割を果たすクローディン・クローディンのホモ型あるいはヘテロ型相互作用の形成を阻害することによって達成される。もう一つのアプローチは、クローディン-15の翻訳後修飾を阻害する分子を用いることであろう。このような修飾は、クローディン-15の活性、細胞内局在、あるいは他のタイトジャンクションタンパク質との相互作用に影響を与える可能性がある。さらに、RNA干渉やアンチセンスオリゴヌクレオチドのような高度な分子戦略を用いて、クローディン-15の発現を遺伝子レベルで制御することも可能であろう。クローディン-15阻害の効果を理解することで、タイトジャンクションダイナミクスの複雑さや、上皮や内皮の生理学におけるクローディンファミリーの広範な役割について、より深い洞察を得ることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
フモニシンB1は腸細胞において特定のクローディンタンパク質をダウンレギュレートすることが示されており、クローディン15の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、タイトジャンクションの形成と維持に関与するタンパク質のリン酸化を阻害する可能性がある。クローディン15はタイトジャンクションタンパク質であるため、必要なリン酸化反応が阻害されることで、その正常な機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは様々なクローディンの発現を調節することができる。S1Pは特定の細胞状況においてクローディン-15の発現を調節する可能性がある。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は、スフィンゴ脂質代謝に関与する酵素である中性スフィンゴミエリナーゼ（nSMase）の阻害剤である。nSMaseを阻害することで、GW4869は細胞膜の脂質組成を変化させ、その結果、タイトジャンクションにおけるクローディン15の適切な組み込みと機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAは、多くのタンパク質の翻訳後修飾を担う酵素であるファルネシル転移酵素の阻害剤です。ファルネシル化を阻害することで、マヌマイシンAはタンパク質の膜結合性を変化させ、タイトジャンクションにおけるクローディン15の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
このグルココルチコイドは様々な組織でクローディンの発現を調節し、クローディン-15に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、コレステロールの生合成を減少させる可能性がある。クローディン15の膜コレステロールとの相互作用はタイトジャンクションの機能にとって重要であるため、ロバスタチンは細胞膜のコレステロール含有量を変化させることによってクローディン15の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素の阻害剤であり、細胞膜の脂肪酸組成の変化を引き起こす可能性がある。クローディン15はタイトジャンクションに不可欠であり、タイトジャンクションは細胞膜の流動性と組成に依存しているため、セルレニンは細胞膜の環境を変えることでクローディン15の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Thymosin β4 | 77591-33-4 | sc-396076 sc-396076A | 1 mg 100 mg | $134.00 $7140.00 | ||
TGF-βは、様々な細胞においていくつかのクローディンタンパク質の発現を調節し、クローディン-15の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
フィリピンIIIはコレステロールと結合し、細胞膜の脂質ラフトを破壊する。クローディン15はタイトジャンクションと関連しているため、脂質ラフトの構造が乱れると、これらの構造におけるクローディン15の適切な局在と機能が阻害される可能性がある。 | ||||||