Cks1 アクチベーター

一般的なCks1活性化剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Cks1活性化剤は、主にサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とする低分子阻害剤で構成されている。これらの阻害剤は、細胞周期の進行や細胞増殖を調節する上で重要な役割を果たしている。CDKの阻害は間接的にCks1に影響を及ぼすが、これはCks1がCDKの制御と機能、特に細胞周期のチェックポイントと進行に密接に関係しているからである。

これらのCDK阻害剤は、その選択性と効力において多様である。パルボシクリブ（Palbociclib）、リボシクリブ（Ribociclib）、アベマシクリブ（Abemaciclib）のように、CDK4とCDK6に比較的選択的なものもあり、細胞周期のG1-S期移行に重要な役割を果たしている。FlavopiridolやDinaciclibのような他の薬剤は、CDK1、CDK2、CDK5、CDK9を含む幅広い標的を持ち、細胞周期の様々な段階に影響を及ぼす。この阻害スペクトルの広さは、細胞周期の異なる段階におけるCks1活性の調節を可能にするという点で重要である。これらの阻害剤の作用機序は通常、CDKのATP結合ポケットに結合し、キナーゼ活性を阻害する。この阻害により、細胞周期の制御に関与するいくつかの基質のリン酸化状態が変化し、間接的にCks1の機能に影響を与える。CDK活性に影響を与えることで、これらの阻害剤は、Cks1が制御的役割を果たす細胞周期や増殖経路を調節することができる。