ChemR23阻害剤
一般的なChemR23阻害剤としては、GW 9662 CAS 22978-25-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ChemR23阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）スーパーファミリーの一員であるChemR23受容体の活性を標的とし調節する化学化合物の一種です。 この受容体は、炎症や脂肪形成など、さまざまな生理学的プロセスに関与するタンパク質であるケメリンの受容体としても知られています。ChemR23阻害剤は通常、ケメリンの受容体への結合を妨害するように設計された低分子であり、それによってこの相互作用によって活性化される下流のシグナル伝達経路を調節します。このクラスの化合物における構造活性相関（SAR）は、ChemR23受容体に対する親和性、選択性、効力を決定する上で極めて重要です。これらの阻害剤のコア構造に対する化学修飾は、これらの特性の最適化、および代謝安定性と溶解性の向上に重点的に取り組むことがよくあります。これらの修飾には、受容体の結合部位と相互作用する複素環式骨格、芳香環系、および官能基のバリエーションが含まれることがあります。ChemR23阻害剤の設計には、特定の疎水性および親水性領域によって特徴づけられる受容体の結合ポケットを慎重に考慮する必要があります。異なる化学構造が受容体とどのように相互作用するかを予測するために、ドッキング研究などの分子モデリングや計算化学の手法がしばしば用いられます。これにより、化学者は結合特性を改善し、非標的効果を低減した阻害剤を設計することができます。さらに、ChemR23阻害剤の開発には、化学構造にわずかな違いがある一連の類似体を合成し、受容体結合に最も効果的な化合物を特定することが含まれる場合があります。こうした取り組みは、さまざまな生物学的プロセスにおける受容体の役割に対する理解を深め、受容体リガンド結合の動態を支配する基本的な化学的相互作用に関する洞察をもたらします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662は選択的かつ不可逆的なPPARγ拮抗薬です。PPARγ関連経路を調節することで、ChemR23に間接的に影響を与えることができます。この経路は、ChemR23シグナルと交差する可能性がある炎症や代謝プロセスに関与しています。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、複数のシグナル伝達経路において重要な役割を果たすPI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、ChemR23に関連する経路、特に細胞の移動や炎症に関与する経路に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、炎症反応を含む様々な細胞過程に関連するERK/MAPKシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にChemR23活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK（c-Jun N-末端キナーゼ）の阻害剤であり、ストレス応答や炎症に関与する経路を通して間接的にChemR23の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。p38 MAPK経路は炎症経路と交差しており、間接的にChemR23の活性に影響を与えている可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様に強力なPI3K阻害剤であり、複数の細胞プロセスにおけるその役割を通して、同様にChemR23シグナル伝達に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORを阻害します。その阻害は、特に免疫および炎症反応において、ChemR23シグナル伝達経路に間接的な影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、別のMEK阻害剤であり、ERK/MAPKシグナル伝達経路を調節することで、間接的にChemR23活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κBの活性化を阻害する。NF-κBは炎症反応において重要な因子であるため、その阻害は間接的にChemR23シグナル伝達経路に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンは天然のフラボノイドで、さまざまなキナーゼを阻害することが示されており、キナーゼ依存性のシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にChemR23に影響を与える可能性がある。 | ||||||