CGRP2 アクチベーター

一般的なCGRP2活性化剤には、β-エストラジオール CAS 50-28-2、アンジオテンシンII、ヒト CAS 4474-91-3、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ケルセチン CAS 117-39-5。

CGRP2活性化剤は、CGRP2遺伝子の発現をアップレギュレートする多様な外因性化合物である。構造は様々であるが、これらの活性化剤は、異なる分子メカニズムによってCGRP2の転写を刺激することに収束している。多くのCGRP2活性化因子は、特定の細胞内レセプターに結合することでその効果を発揮する。受容体との結合は、CGRP2プロモーター領域内の標的配列に補因子をリクルートする構造変化を誘導する。結合した補因子は、局所的なクロマチン構造を変化させ、基底転写因子のアクセシビリティを向上させる。あるいは、いくつかの活性化因子は、受容体のクロストークを通して、細胞内のシグナル伝達ネットワークを動員する。これらのシグナルは翻訳後修飾を介してDNA結合転写制御因子の活性を変化させる。

さらに、ある種のCGRP2活性化因子は、CGRP2の発現レベルのコントロールに関連する一般的な細胞プロセスを阻害することによって、間接的な影響を及ぼす可能性がある。恒常性シグナル伝達、ストレス応答経路、あるいはエピジェネティックな制御に干渉することで、CGRP2遺伝子の転写制御の局所的な環境を二次的に作り変えることができる。CGRP2活性化因子は、どのような戦略が採用されているかに関わらず、遺伝子レベルで機能し、細胞種を超えてCGRP2のmRNAとタンパク質の産生を増幅する。その多様な刺激作用の様式を解明することは、このカルシトニン受容体サブユニットを支配する転写メカニズムの理解をさらに深めることになる。