Date published: 2025-11-27

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CGRP1阻害剤

一般的なCGRP1阻害剤には、Capsazepine CAS 138977-28-3、Corticosterone CAS 50-22-6、Ketoconazole CAS 65277-4 2-1、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびフォルスコリン CAS 66575-29-9 などがある。

CGRP1阻害剤は、カルシトニン遺伝子関連ペプチド1(CGRP1)受容体を特異的に標的とし、その活性を阻害する化合物群です。CGRP1受容体は、血管拡張、痛みのシグナル伝達、神経原性炎症など、さまざまな生理学的プロセスに関与しています。CGRP1は、カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)と結合する受容体です。CGRPは神経ペプチドの一種で、特にストレスや外傷などの刺激に反応して感覚神経から放出されます。CGRP1受容体が活性化すると、血管の平滑筋を弛緩させ、神経伝達経路を調節することで血管緊張を調節する重要な役割を果たします。CGRP1を阻害すると、CGRP1受容体がCGRPに反応するのを防ぎ、その下流のシグナル伝達効果を遮断することができます。CGRP1阻害剤の作用機序は、CGRP1受容体またはそのリガンド結合部位に結合し、CGRPが受容体と相互作用してそのシグナル伝達経路を活性化するのを防ぐことです。この阻害は、血管調節、神経伝達、炎症反応の調節などの生理機能におけるCGRP1の特定の役割を理解することを目的とした研究に役立ちます。CGRP1を阻害することで、科学者たちはこの受容体がさまざまな生物学的プロセスにどのように影響するのか、また、神経系や循環器系などのシステムに対するCGRPシグナル伝達のより広範な影響を調査することができます。CGRP1阻害剤は、CGRPとその受容体によって制御される分子および細胞経路を解明するための貴重なツールであり、これらの経路が正常な生理機能を維持し、環境または内部刺激に反応する方法についての洞察を提供します。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Capsazepine

138977-28-3sc-201098
sc-201098A
5 mg
25 mg
$145.00
$450.00
11
(1)

カプサゼピンは、TRPV1受容体に拮抗することにより、CGRP1の発現を低下させる可能性があり、TRPV1受容体が活性化されると、CGRP放出の増加につながる。

Corticosterone

50-22-6sc-300391
sc-300391A
100 mg
500 mg
$57.00
$108.00
2
(2)

コルチコステロンは、グルココルチコイド受容体に結合することによってCGRP1の発現を低下させ、CGRP1を含む遺伝子発現の抑制に至るカスケードを開始する可能性がある。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールは、様々な遺伝子の発現に関与することが知られているステロイドホルモンを合成するチトクロームP450酵素を阻害することにより、CGRP1の発現を低下させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580は、CGRP1の発現につながる経路に関与していると推測されるp38 MAPK経路を阻害し、それによってCGRP1のレベルを低下させる可能性がある。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンには細胞内のcAMPを増加させる作用があり、遺伝子の転写を抑制するプロテインキナーゼA(PKA)依存性の機序により、CGRP1の発現を低下させる可能性がある。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)を阻害することにより、CGRP1の発現促進に寄与する細胞プロセスをダウンレギュレートする可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

MEK阻害剤であるPD 98059は、ERKリン酸化を低下させ、CGRP1をコードする遺伝子を含む遺伝子の転写活性を低下させた。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、CGRP1の発現を促進する上流のシグナル伝達に関与していると考えられるJNK経路を選択的に阻害し、おそらく発現レベルの低下につながると考えられる。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはPI3K/AKT経路を阻害し、下流の標的のリン酸化と活性を低下させ、CGRP1の発現を低下させる可能性がある。

Apocynin

498-02-2sc-203321
sc-203321A
sc-203321B
sc-203321C
1 g
10 g
100 g
500 g
$26.00
$67.00
$114.00
$353.00
74
(2)

アポサイニンはNADPHオキシダーゼの活性を抑制し、CGRP1などの遺伝子の転写を促進する活性酸素種(ROS)を減少させる可能性がある。