CEP55 アクチベーター

一般的なCEP55活性化剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、ZM-447439 CAS 331771-20-1、BI 2536 CAS 755038-02-9、SB 431542 CAS 301836-41-9、Palbociclib CAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CEP55活性化剤は、細胞質分裂（細胞質が2つの娘細胞の間で分割される細胞分裂の最終段階）において極めて重要な役割を果たすタンパク質である、中心体タンパク質55（CEP55）の機能的活性を増強する化合物である。CEP55活性化因子の機能的メカニズムは、CEP55が中心的に関与する細胞質分裂の適切な実行に不可欠な細胞プロセスとシグナル伝達経路の調節を中心に展開される。パクリタキセルやノコダゾールのような化学物質は微小管ダイナミクスに直接影響を与えるが、これは細胞分裂の際にCEP55が中間体で正しく位置決めされ機能するための基本である。微小管の安定化や破壊は、CEP55の動員や保持の強化につながり、細胞質分裂が効率的に進行することを保証する。

さらに、MLN8237（Alisertib）、ZM447439、BI 2536など、細胞周期の進行と有糸分裂に関与する主要なキナーゼの阻害剤は、間接的にCEP55の活性に影響を与える。これらの化合物は、細胞質分裂の複雑な編成に関与するオーロラキナーゼとPlk1の活性を調節する。これらの経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、これらの阻害剤はCEP55の機能のタイミングと統合性を改良し、細胞分裂が正しく行われるようにすることができる。同様に、PD 0332991（Palbociclib）やPurvalanol AのようなCDK阻害剤は、細胞周期チェックポイントを強制し、チェックポイントが満たされるとCEP55の役割の重要性を高め、細胞質分裂への進行を可能にする。この文脈では、CEP55活性の増強は、その発現を増加させることではなく、細胞分裂の重要な段階でその適切な機能を確保することである。MG132のようなプロテアソーム阻害剤は、CEP55と相互作用したり、CEP55を調節したりする可能性のある細胞周期調節因子の分解を阻止することによって、CEP55活性の調節に別の次元を加え、細胞質分裂におけるCEP55の役割を間接的に強化する。