Centaurin γ3 アクチベーター
一般的なケンタウリンγ3活性剤としては、（＋）-エトモキシルナトリウム塩CAS 828934-41-4、プロプラノロールCAS 525-66-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ケンタウリンγ3活性化剤は、低分子GTPaseのADPリボシル化因子（ARF）ファミリーに対するGTPase活性化タンパク質（GAP）活性を有するタンパク質であるケンタウリンγ3の機能的活性を増強する化合物である。これらの活性化因子は、ケンタウリンγ3が直接関与する特定の細胞内プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることによって働く。PLC阻害剤であるU73122は、IP3とDAGへの分解を阻害することによりPI(4,5)P2レベルを上昇させ、ケンタウリンγ3の活性を高める。脂肪酸酸化阻害剤であるエトモキシル（Etomoxir）も、ケンタウリンγ3に結合してGAP活性を増強する脂肪酸の細胞内レベルを上昇させることにより、ケンタウリンγ3活性を増強することができる。
一方、プロプラノロール、フォルスコリン、IBMX、ロリプラムなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを調節し、間接的にPI(4,5)P2レベルに影響を与え、ケンタウリンγ3の機能的活性を増強することができる。非定型抗精神病薬であるクロザピンもcAMPレベルを調節し、ケンタウリンγ3活性の増強につながる。ROCK阻害薬であるY-27632は、細胞骨格の動態を調節することによってケンタウリンγ3の機能を増強し、間接的にGAP活性に影響を与える可能性がある。最後に、MEK阻害剤であるU0126とAMPK活性化剤であるメトホルミンは、それぞれMAPK/ERKシグナル伝達経路とエネルギー代謝を調節し、ケンタウリンγ3活性の増強につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $151.00 $506.00 | 3 | |
エトモキシルは脂肪酸酸化阻害剤である。脂肪酸の酸化を阻害することで、細胞内の脂肪酸レベルを上昇させ、ケンタウリンγ3と結合してGAP活性を高めることができる。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的β-アドレナリン受容体遮断薬です。β-アドレナリン受容体を遮断することで、細胞内cAMPレベルを調節し、間接的にPI(4,5)P2レベルに影響を与え、その結果、Centaurin γ3の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ活性化剤です。 cAMPレベルを増加させることで、PI(4,5)P2レベルを調節し、基質の利用可能性を高めることで、Centaurin γ3の機能活性を強化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ（PDEs）の非選択的阻害剤です。PDEsを阻害することで、細胞内cAMPレベルを増加させ、PI(4,5)P2レベルに影響を与え、Centaurin γ3の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4の選択的阻害剤である。PDE4を特異的に阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PI(4,5)P2レベルを調節し、ケンタウリンγ3活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の強力な阻害剤です。ROCKを阻害することで細胞骨格のダイナミクスを調節し、間接的にCentaurin γ3のGAP活性に影響を与え、その機能を強化します。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | $69.00 $364.00 $2500.00 $4100.00 | 11 | |
クロザピンは、セロトニン-ドーパミン拮抗薬として作用する非定型抗精神病薬です。細胞内cAMPレベルを調節し、間接的にPI(4,5)P2レベルに影響を与えることで、Centaurin γ3の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $292.00 $822.00 $1540.00 | 1 | |
メトホルミンは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化する抗高血糖薬です。AMPKを活性化することで、エネルギー代謝を調節し、間接的にCentaurin γ3のGAP活性に影響を与え、その機能を強化します。 | ||||||