Centaurin β5阻害剤
一般的なケンタウリンβ5阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ケンタウリンβ5阻害剤には、タンパク質の機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路を阻害する様々な化合物が含まれる。LY 294002とWortmanninはPI3K活性を阻害することによって作用し、それによってPI3K/Akt経路を抑制し、このカスケード内でのケンタウリンβ5の役割を減少させる。ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の下流の構成要素であるmTOR複合体を標的とするという異なるアプローチをとり、ケンタウリンβ5の機能阻害という同様の結果をもたらす。PD 98059とSB 203580のような他の阻害剤は、それぞれMEKとp38 MAPKの接合部でMAPK経路を阻害し、ケンタウリンβ5が活性化のためにこの経路に依存している場合、ケンタウリンβ5の活性を低下させる可能性がある。PP 2とSP600125は、SrcファミリーキナーゼとJNKを阻害することによって、この武器に加えている。ケンタウリンβ5の機能がこれらのキナーゼに依存している場合には、タンパク質の活性が低下する。
U0126はMEK1/2を阻害し、BKM120、PI-103、ZSTK474はPI3K活性を阻害し、GSK690693はAktを直接阻害する。これらの阻害剤の集団的な作用は、タンパク質の活性化シグナルを阻害することによって、ケンタウリンβ5活性の協調的なダウンレギュレーションをもたらす。各阻害剤は、ケンタウリンβ5の機能性の前提条件となる必要な上流イベントを阻害することによって作用し、それによってタンパク質の発現レベルに影響を与えることなく、タンパク質の活性を効果的に低下させる。この正確なターゲティングにより、これらの化学物質は細胞内シグナル伝達プロセスにおけるケンタウリンβ5の役割を選択的に阻害する強力なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤であるLY 294002は、下流のAktシグナル伝達経路の阻害につながります。Centaurin β5はPI3K-Akt経路の構成要素であるため、この阻害により機能が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、酵素を不可逆的に阻害し、PI3K/Akt経路を遮断する別のPI3K阻害剤です。これにより、Centaurin β5の活性に必要な活性化シグナルが妨げられ、間接的にCentaurin β5の活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Aktシグナル伝達のダウンストリームであるmTOR経路を阻害します。mTORを阻害することで、この経路の下流のエフェクターであるCentaurin β5の活性は間接的に低下します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKはMAPK経路におけるERK1/2の上流に位置しており、PD 98059はMEKを阻害することで、必要なリン酸化イベントを妨げ、ERK依存性である場合、Centaurin β5の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPKを阻害し、その活性がp38 MAPK経路からのシグナルに依存している場合、その経路内のリン酸化事象を阻害することで、Centaurin β5の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Centaurin β5の活性がSrcキナーゼシグナル伝達によって調節されている場合、PP2はCentaurin β5の活性化に必要な上流キナーゼを阻害することで、その機能を低下させるでしょう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
もしケンタウリンβ5の完全な機能発現にJNKシグナル伝達が必要であれば、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125はケンタウリンβ5の活性を低下させるであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。Centaurin β5 がその活性において ERK 媒介シグナル伝達に依存している場合、U0126 は上流のキナーゼを阻害することで、その機能を間接的に低下させることになります。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
PI3K阻害剤であるBKM120は、ケンタウリンβ5が機能的にこの経路と結びついていると仮定すれば、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することによってケンタウリンβ5の活性を低下させるだろう。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103はPI3K/mTORの二重阻害剤であり、それによってPI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路を減衰させる。もしケンタウリンβ5がこの経路の下流成分であれば、ケンタウリンβ5の活性が低下することになる。 | ||||||