Centaurin α1 アクチベーター

一般的なセントロリンα1活性化剤には、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ファロイド CAS 17466-45-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカ CAS 76343-93-6などがある。

ケンタウリンα1（CENTA1）は、ADPリボシル化因子グアニンヌクレオチド交換因子1（ARFGEF1）としても知られ、ヒトではCENTA1遺伝子によってコードされるタンパク質である。CENTA1はADPリボシル化因子(ARF)のグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として機能する。ARFは小胞輸送とアクチンリモデリングに関与する小さなGTP結合タンパク質である。ARFを活性化することにより、CENTA1はこれらのプロセスに影響を与え、細胞内輸送と細胞形態形成に重要な役割を果たす。

CENTA1のPHドメインはリン脂質との結合を可能にし、タンパク質を細胞膜のような特定の細胞場所に標的化するのに役立つと考えられている。一方、Arf-GAPドメインはGTPase活性化タンパク質（GAP）活性を提供し、ARFシグナル伝達をオフにする。重要な細胞内プロセスに関与していることから、CENTA1の機能不全がさまざまな病態に関与している可能性は十分に考えられる。例えば、小胞輸送の障害は神経疾患や癌の原因となる。