CELSR1 アクチベーター

一般的なCELSR1活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤X CAS 740841-15-0、SB-216763 CAS 280744-09-4、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、IWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CELSR1活性化剤は、Wnt/平面細胞極性（PCP）経路および関連シグナル伝達機構の調節を通して間接的にCELSR1の活性に影響を与える化学物質からなる。このクラスには、低分子阻害剤、天然化合物、Wntシグナル伝達ネットワークの様々な構成要素に影響を与えるシグナル伝達分子が混在している。このクラスの主要メンバーは、塩化リチウム、BIO、SB-216763のようなGSK-3β阻害剤である。GSK-3βはWnt/β-カテニン経路の重要な負の制御因子である。GSK-3βを阻害するとWntシグナルが活性化され、特に非正規Wnt/PCP経路におけるCELSR1の役割に影響を与える可能性がある。Wnt-3a、IWR-1、IWP-2などのWntシグナル調節因子は、シグナル伝達経路を直接標的とし、活性化または阻害するが、これは間接的にCELSR1の活性に影響を与える可能性がある。Axinを安定化させるXAV-939は、β-カテニン破壊複合体に影響を与え、CELSR1活性の潜在的な調節に再び結びつく。

DKK1やSFRP1のようなWnt/β-カテニン経路の天然阻害剤は、CELSR1の機能に影響を与える可能性があり、間接的な調節のもう一つの層を加える。Porcupine阻害剤であるLGK-974は、Wntリガンドの分泌を阻害し、上流のWntシグナル伝達に影響を与え、それによってCELSR1に影響を与える可能性がある。Wnt/PCP経路の重要な構成要素であるDishevelledの阻害剤も、間接的にCELSR1の活性を調節する可能性がある。DishevelledはWnt受容体から経路の下流エフェクターへのシグナル伝達に不可欠である。最後に、幅広い生物活性で知られるクルクミンのような天然化合物は、Wntを含む複数のシグナル伝達経路を調節することができるため、CELSR1に間接的な影響を及ぼす可能性がある。このようなCELSR1活性化剤は、より広範なシグナル伝達経路を間接的に調節することによって、特定の受容体やタンパク質を標的とすることの複雑さを浮き彫りにしている。Wnt/PCP経路の主要なノードに影響を与えることにより、これらの化合物はCELSR1の機能を調節する可能性を提供し、細胞シグナル伝達ネットワークの相互関連性を示している。