CDV3阻害剤

一般的なCDV3阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CDV3の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を制御する様々なシグナル伝達経路や酵素を阻害することにより、阻害効果を発揮することができる。例えば、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、CDV3の活性がリン酸化によって制御されていると仮定すると、CDV3のリン酸化を阻害することができる。このような阻害は、CDV3が活性コンフォメーションを獲得するのを妨げ、それによってその機能を阻害することになる。同様に、LY294002とWortmanninは、多くの細胞プロセスにとって重要なシグナル伝達機構であるPI3K/ACT経路を標的とする。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は経路を混乱させ、CDV3の活性がPI3Kシグナル伝達に依存している場合には、CDV3の機能阻害につながる。MAPK経路阻害剤であるU0126とPD98059は、それぞれMEK1/2とMEKを阻害し、p38 MAPKを標的とするSB203580も同様に、MAPK経路を阻害することができる。もしCDV3がこの経路を介した活性化を必要とするならば、これらの阻害剤はCDV3のリン酸化とそれに続く活性化を阻害し、CDV3の機能阻害をもたらすであろう。

さらに、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と代謝に不可欠なmTORシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。もしCDV3がmTORシグナルによって制御されているのであれば、ラパマイシンがこの経路を阻害することで、CDV3の機能が抑制されるであろう。RAFキナーゼを阻害するZM 336372もまた、RAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害する可能性があり、CDV3の活性がこの経路に依存している場合には、CDV3の阻害につながる。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）は、GF109203XとGo6983によって阻害されうるもう一つの調節酵素である。PKCは細胞の生存や増殖など様々な細胞機能に関与しているため、CDV3の活性がPKCに依存している場合、その阻害はCDV3の機能障害につながる可能性がある。PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害するオカダ酸は、細胞内のリン酸化平衡を変化させる可能性があり、CDV3の機能がこれらのリン酸化酵素によって維持されるリン酸化の微妙なバランスに依存している場合、CDV3を阻害する可能性がある。最後に、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125は、もしCDV3の機能がこのキナーゼを通して伝えられるシグナルに依存しているならば、JNKシグナル伝達を阻害する可能性がある。