サイクリン依存性キナーゼ(Cdk)は、細胞増殖と細胞分裂につながる一連の事象である細胞周期の制御に重要な役割を果たすタンパク質のファミリーである。Cdkはセリン/スレオニンキナーゼの一種であり、標的タンパク質の特定のセリンまたはスレオニン残基にリン酸基を付加することで、その活性を制御します。Cdkはヒトを含むすべての真核生物に存在し、種を超えて高度に保存されています。Cdkはサイクリンと呼ばれる別のタンパク質群と共同して機能します。サイクリンは、細胞周期を通じて濃度が周期的に変動することから、その名が付けられました。サイクリンはCdkと結合し、キナーゼ活性部位を露出させる構造変化を誘導することでCdkを活性化します。
サイクリン依存性キナーゼ6(Cdk6)阻害剤は、特に癌の文脈において細胞周期の進行を調節するように設計された、多様な化合物群を構成しています。これらの阻害剤は、細胞周期におけるG1からS期への移行の重要な調節因子であるCdk6のキナーゼ活性を標的として選択的に作用します。主な作用機序は、Cdk6の主要基質である網膜芽細胞腫タンパク質(Rb)のリン酸化を阻害することであり、リン酸化されたRbは細胞周期の進行を促進します。Palbociclib、Ribociclib、AbemaciclibはCdk6に対して特異性を示し、癌細胞の細胞周期進行を効果的に停止させます。FlavopiridolやDinaciclibなどの広域スペクトルキナーゼ阻害剤は、Cdk6を含む複数のCdkを標的とし、異常な細胞増殖の抑制に有望である。PD0332991やLY2835219などの化合物は、Cdk6を特異的に阻害することで有効性を示している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519はCdk6の選択的阻害剤として機能し、特異的な結合親和性によるユニークな作用機序を示す。この化合物は、複雑な静電相互作用に関与し、酵素の活性部位のコンフォメーションを変化させる安定な複合体を形成する。この化合物は、標的上での滞留時間が長いという特徴的な反応速度プロファイルを示し、下流のシグナル伝達経路や細胞応答を効果的に調節する。その構造的特徴は、制御ネットワークの標的破壊を容易にし、細胞制御メカニズムにおけるその役割を強調している。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、Cdk1、Cdk2、Cdk5、およびCdk9の強力な阻害剤であり、Cdk6に対しては特に高い活性を示す。Cdk6を阻害することにより、Dinaciclibは細胞周期の進行を調節し、Rbのリン酸化を阻害し、癌細胞にアポトーシスを誘導する。癌研究におけるその潜在的可能性が研究されている。 | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
LEE011コハク酸塩は、疎水性相互作用と水素結合を伴うユニークな結合メカニズムを示し、Cdk6の選択的阻害剤として作用する。この化合物は酵素の特異的なコンフォメーションを安定化させ、触媒活性を変化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅く、細胞周期の進行を持続的に調節できることを示している。この化合物の構造的特性は、タンパク質間相互作用への正確な干渉を可能にし、細胞調節ダイナミクスにおけるその役割を強調している。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、Cdk2、Cdk7およびCdk9の選択的阻害剤であり、Cdk6に対して顕著な活性を示す。Cdk6を阻害することにより、SNS-032は細胞周期の調節を阻害し、癌細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD0332991(別名パルボシクリブ・イセチオネート)は、Cdk4 および Cdk6 の選択的阻害剤です。Cdk4およびCdk6のキナーゼ活性を阻害し、Rbのリン酸化を阻害し、それに続いてG1期で細胞周期が停止します。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
LY2835219はCdk4とCdk6の選択的阻害剤である。Rbのリン酸化を阻害し、G1細胞周期停止を誘導する。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridol hydrochlorideはFlavopiridolの塩酸塩の形態である。これはCdk6を含む複数のCdkを標的とする広域スペクトルのキナーゼ阻害剤である。Flavopiridol hydrochlorideはCdk6を阻害することで細胞周期の進行を妨害し、癌細胞にアポトーシスを誘導する。その潜在的な抗癌特性について研究されている。 | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
P276-00は、Cdk4およびCdk6の強力な阻害剤である。これらのサイクリン依存性キナーゼを選択的に標的とすることにより、P276-00は細胞周期の進行を阻害し、癌細胞にアポトーシスを誘導する。 | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887は、Cdk2、Cdk4、およびCdk6の強力な阻害剤です。これらのキナーゼの活性を阻害することで、PHA-793887は細胞周期の進行を妨害し、Rbのリン酸化を阻害し、細胞周期停止を誘導します。 |