Cdk6 アクチベーター

一般的なCdk6活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ヒト血漿由来トロンビンCAS 9002-04-4、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Cdk6（サイクリン依存性キナーゼ6）は、細胞周期の制御において重要なタンパク質である。サイクリンD1、D2、D3と複合体を形成し、細胞のG1からS期への進行を制御する。Cdk6活性化剤として分類される化合物は、通常間接的ではあるが、この酵素の活性を調節する。フォルスコリンのような化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、Cdk6の活性を含む様々な下流過程に影響を与える。一方、トロンビンやPMAのような化学物質は、異なる経路に関与する。トロンビンはPAR1受容体を活性化し、PI3K/ACT経路を誘発し、PMAはPKCを活性化し、Cdk6が関与する細胞周期制御メカニズムに影響を与える。x000B_

これらの活性化因子の化学的不均一性は、Cdk6が作用する細胞周期制御ネットワークの複雑さを強調している。これらの化学物質のほとんどはCdk6に直接結合するのではなく、最終的にCdk6活性に影響を与える細胞内イベントのカスケードを開始する。例えば、IGF-1やインスリンは、それぞれの受容体を活性化することによって機能し、その後、Cdk6の活性化に関連することが知られているPI3K/ACT経路を活性化する。また、エストラジオールやテストステロンなどは転写レベルで働き、Cdk6の発現に影響を与える。