サイクリン依存性キナーゼ阻害剤は一般的にCDK阻害剤またはCDD阻害剤と呼ばれ、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)の活性を調節する能力によって特徴づけられる多様な化学分類を構成しています。CDKは、細胞周期を調整し、遺伝子発現を制御する上で重要な役割を果たす必須の酵素です。阻害剤は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9など特定のCDKアイソフォームと相互作用するように綿密に設計されており、それらの制御機能を妨害します。細胞周期の制御は、CDKと結合するサイクリンタンパク質の正確な連携に依存しています。両者は協調して、細胞周期のさまざまな段階における細胞の移行を促進し、正確な複製と分裂を確保します。CDK阻害剤は、キナーゼの活性部位に競合的に結合することで効果を発揮し、多くの場合、ATP結合ポケットを標的とします。この相互作用により、キナーゼが下流の基質をリン酸化するのを防ぎ、細胞周期の進行につながる緻密に計画された一連の事象を効果的に中断させる。
構造的には、CDK阻害剤は多様性を示し、異なるCDKアイソフォームの独特な構造的特徴に対応する必要性を反映している。この多様性により、研究者は選択性の異なる阻害剤を設計することができ、特定のCDKとその関連細胞プロセスを微調整する手段を提供しています。CDK阻害剤を用いた研究により、細胞分裂と遺伝子発現を司る分子メカニズムに関する貴重な洞察がもたらされました。阻害剤は、さまざまな細胞環境における特定のCDKの役割を解明し、細胞周期制御と他の制御経路の複雑な相互作用を解明する上で重要な役割を果たしました。結論として、CDK阻害剤は、細胞の基本的なプロセスに対する理解に大きく貢献する、ダイナミックな化学物質群である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはヌクレオシドアナログであり、主にDNAメチル化酵素を阻害する能力を通じて、DNAやRNAとのユニークな相互作用を示す。この阻害作用によりエピジェネティックな状態が変化し、遺伝子発現に影響を及ぼす。ゼブラリンの構造は核酸への取り込みを可能にし、正常な塩基対形成と複製プロセスを阻害する。さらに、ゼブラリンの水溶液中での安定性は、生物学的活性を長持ちさせる可能性を高め、細胞経路や遺伝子制御に影響を与える。 | ||||||
Tetrahydrouridine | 18771-50-1 | sc-204339 | 10 mg | $408.00 | 1 | |
テトラヒドロウリジンはヌクレオシド代謝の強力な阻害剤であり、特にウリジンホスホリラーゼを標的とする。この相互作用により、ウリジンの活性型への変換が阻害され、細胞内のヌクレオチドプールが変化する。そのユニークな構造により、酵素への効果的な結合を可能にし、反応速度論と代謝経路に影響を与える。この化合物は生物学的システムにおいて溶解性と安定性があり、細胞プロセスを調節し、RNA合成とターンオーバーに影響を与える役割を促進する。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
CDK4、CDK6、CDK2を阻害し、様々な進行・転移性乳癌に対して承認されている。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
CDK1、CDK2、CDK5、CDK9を標的とし、様々な癌に対する研究において有望視されている。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9に対する幅広いCDK阻害剤で、白血病や悪性腫瘍の治療薬として探索されている。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
CDK1、CDK2、CDK5、CDK7を阻害し、がん細胞の増殖に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブの別名で、特定の進行乳がんに使用される。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
CDK1、CDK2、CDK4、CDK9を標的とし、様々な癌における可能性を探る。 | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
CDK1、CDK2、CDK4、CDK9に対する汎CDK阻害剤で、抗増殖研究において有望視されている。 |