Cdc42EP2 アクチベーター

一般的なCdc42EP2活性化剤には、Cytochalasin D CAS 22144-77-0、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、 ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、PMA CAS 16561-29-8、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

Cdc42EP2活性化因子は、アクチン細胞骨格ダイナミクスの調節と関連する細胞プロセスに関与する。これらの化合物は、アクチンフィラメントを安定化させたり、アクチンモノマーの利用可能性を変化させたり、あるいはアクチン重合や細胞形態を支配するシグナル伝達経路の活性を調節することによって、アクチン構造に影響を与えることができる。ジャスプラキノライドのような分子は、アクチンフィラメントに結合し、分解しないように安定化させることによって機能し、Cdc42EP2のアクチン関連機能を促進できる重合状態を維持する。逆に、サイトカラシンDやラトルンクリンAのような薬剤は、アクチン重合ダイナミクスを破壊し、間接的にCdc42EP2経路に関連する可能性のあるフィラメント状アクチンの形成を代償的に増加させる。さらに、Y-27632やNSC23766のような他の化合物は、ROCKやRac1のような特定のタンパク質を標的としており、これらはアクチンフィラメントの集合や細胞の形を制御するシグナル伝達カスケードに不可欠であるため、これらの経路を通して間接的にCdc42EP2の活性に影響を与える。

さらに、この化学物質群の中でも、ある種の化合物は細胞内メッセンジャー系の調節を通じてその効果を発揮する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを活性化し、アクチン細胞骨格の再編成を含む多くの細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。フォルスコリンの幅広い作用は、cAMPレベルの上昇を通して、細胞骨格の再編成につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与え、それによってCdc42EP2の活性を高める可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、アクチン細胞骨格の変化に収束するカスケードを引き起こす。