CD39阻害剤
一般的なCD39阻害剤には、ARL 67156三ナトリウム塩CAS 160928-38-1、PSB 069 CAS 78510-31-3、スラミンナトリウムCAS 129-46- 4、NF 279 CAS 202983-32-2、8-ブロモ-cADP-リボース（8-Br-cADPR）CAS 151898-26-9。
CD39阻害剤は、CD39（別名：ectonucleoside triphosphate diphosphohydrolase-1 (ENTPD1)）を標的とする化学化合物の一種です。CD39は主に細胞外ヌクレオチド、特にATPとADPをAMPに分解する膜結合酵素です。この酵素は、炎症、免疫反応、および止血など、さまざまな生理学的プロセスに不可欠なメディエーターである細胞外ヌクレオチドのレベルを調節することで、プリン作動性シグナル伝達の制御に重要な役割を果たしています。CD39を阻害することで、これらの化合物は効果的に細胞外ヌクレオチドのバランスを変化させ、細胞外空間におけるATPとADPの濃度を増加させます。このヌクレオチド濃度の変化は、細胞シグナル伝達経路、特にATPとADPによって活性化されるP2受容体を介する経路に大きな影響を及ぼす可能性があります。これらの受容体は、さまざまな組織に広く発現しており、多数の細胞機能に関与している。
CD39阻害剤の構造的多様性は、酵素の活性部位と基質との相互作用の複雑性を反映している。多くのCD39阻害剤は、天然ヌクレオチドまたはその類似体の構造を模倣するように設計されており、酵素の活性部位に競合的に結合することができる。この結合により、ATPとADPの加水分解が妨げられ、それらの細胞外濃度が維持されます。さらに、一部の阻害剤はCD39のオールステリック部位と相互作用し、酵素の触媒効率を低下させる構造変化を引き起こす可能性があります。CD39阻害剤の開発と最適化には、多くの場合、結晶構造解析や計算モデリングなど、酵素の構造に関する詳細な研究が関わっており、重要な相互作用点を特定し、これらの化合物の特異性と効力を高めることを目的としています。さらに、CD39活性に対するこれらの阻害剤の効果は、阻害剤の存在下および非存在下におけるヌクレオチドの加水分解速度を測定する生化学的アッセイによって評価され、化合物の有効性と作用機序に関する洞察が得られる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
ARL 67156 3ナトリウム塩は、プリン作動性シグナル伝達の重要な酵素であるCD39の強力な阻害剤として作用する。そのユニークな構造は、酵素の活性部位との強い結合相互作用を促進し、ATP加水分解を効果的に阻害する。この化合物はCD39に対して高い親和性を示し、反応速度を変化させ、細胞外ヌクレオチドレベルを調節する。その独特な物理化学的特性は様々な条件下での安定性を高め、プリン作動性経路のプロービングのための貴重なツールとなる。 | ||||||
PSB 069 | 78510-31-3 | sc-204216 sc-204216A | 5 mg 10 mg | $173.00 $714.00 | 1 | |
PSB 069はCD39の選択的阻害剤であり、特異的な分子間相互作用によって酵素の触媒活性を阻害することが特徴である。活性部位に結合してATPからアデノシンへの変換を阻害し、プリン作動性シグナル伝達の動態に影響を与える。この化合物のユニークな立体配置は結合親和性を高め、反応速度論を変化させる。さらに、多様な条件下で強固に安定するため、ヌクレオチド代謝経路を効果的に探索することができる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、CD39を含む様々なATPアーゼおよびエクトヌクレオチダーゼを阻害することが知られているポリアニオン化合物です。その広範囲にわたる阻害活性により、スラミンはプリンシグナル伝達に関与する複数の酵素の阻害効果を調べるための有用なツールとなっています。 | ||||||
NF 279 | 202983-32-2 | sc-202730 | 10 mg | $565.00 | ||
NF 279 は強力かつ選択的な P2X 受容体拮抗薬です。 P2X 受容体を遮断することで、NF 279 は CD39 を含むプリン作動性シグナル伝達経路に間接的に影響を与えます。 | ||||||
8-Bromo-cADP-Ribose (8-Br-cADPR) | 151898-26-9 | sc-201514 sc-201514B | 100 µg 1 mg | $130.00 $550.00 | 12 | |
8-Br-cADPRは、カルシウムシグナル伝達に関与する分子である環状ADP-リボースのアナログである。カルシウム動態を調節することにより、8-Br-cADPRは間接的にCD39活性とプリン作動性シグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
塩化亜鉛はCD39の酵素活性を阻害することが知られている化合物である。CD39の調節を通して、塩化亜鉛はプリン作動性シグナル伝達経路と細胞外ヌクレオチドレベルに影響を与えることができる。 | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | $78.00 | 3 | |
5,5′-ジチオビス（2-ニトロ安息香酸）（DTNB）は、細胞外環境の酸化還元状態に影響を与えることで、間接的にCD39の活性を調節する可能性があるチオール反応性化合物である。DTNBはチオール基を変えることで、CD39の機能と、そのプリン作動性シグナル伝達における役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MRS 1754 | 264622-58-4 | sc-301174 sc-301174A | 5 mg 25 mg | $210.00 $818.00 | 1 | |
MRS 1754 は、プリン作動性シグナル伝達経路に関与する G タンパク質共役型受容体である P2Y1 受容体の選択的アンタゴニストです。 P2Y1 受容体の活性化を阻害することで、MRS 1754 は間接的に CD39 によって調節される細胞外 ATP レベルに影響を与えます。 R | ||||||