CCDC94 アクチベーター

一般的な CCDC94 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチルリル-cAMP CAS 169 80-89-5、8-ブロモアデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 76939-46-3、ロリプラム CAS 61413-54-5。

CCDC94は、順番にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内レベルを調節することによって機能する。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ、ATPからcAMPの合成を担当する酵素を直接刺激し、細胞内のcAMPレベルの上昇につながる。このcAMPの急増はPKAを活性化し、PKAはCCDC94をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールやβ2アドレナリン作動薬であるテルブタリンもアデニル酸シクラーゼの活性化を促進し、その後cAMPを増加させ、CCDC94をリン酸化することが知られているPKAを活性化する。プロスタグランジンE1(PGE1)はその受容体と結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化を促進する。

IBMX、ロリプラム、アナグレリドは、cAMPを分解する酵素である異なるホスホジエステラーゼの阻害剤として作用し、細胞内のcAMPの減少を防ぎ、PKAの持続的な活性化を保証する。このPKAの持続的な活性化により、CCDC94が持続的にリン酸化されることになる。ジブチリル-cAMPと8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、細胞膜を通過し、アデニル酸シクラーゼを上流で活性化することなく、直接PKAを活性化することができる。特異的なホスホジエステラーゼ3阻害剤であるシロスタゾールも、PKAの活性化をサポートするためにcAMPレベルを上昇させ、その後CCDC94の活性化につながる。ドパミンは、D1様受容体への作用を通してアデニル酸シクラーゼ活性を誘発し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介したCCDC94の活性化を促進する。これらの化学的活性化因子は、その様々な作用機序により、PKAの活性化とそれに続くタンパク質CCDC94のリン酸化と活性化を確実にする。