CCDC82 アクチベーター

一般的なCCDC82活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CCDC82は、主に細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節とプロテインキナーゼA（PKA）の活性化に関与する様々な経路を通じて、その活性に影響を与えることができる。アデニルシクラーゼの直接刺激物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、PKAを活性化する二次メッセンジャーである。いったん活性化されると、PKAはCCDC82をリン酸化することができる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールや、βアドレナリン受容体と相互作用するエピネフリンもcAMP産生を促進する。cAMPレベルの増加はPKAを活性化し、PKAはCCDC82を標的としてリン酸化し活性化する。ホスホジエステラーゼ阻害薬であるIBMXとロリプラムは、cAMPの分解を阻害し、その結果、PKAの活性化が持続し、CCDC82がリン酸化される。アナグレリドもまた、ホスホジエステラーゼ阻害によってcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したCCDC82活性化の別の経路を提供する。

PGE1やPGE2のようなプロスタグランジンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体を介して作用し、cAMPの上昇とPKAの活性化をもたらし、CCDC82活性化のメカニズムを提供する。テルブタリンやサルブタモールのようなβ2-アドレナリン作動薬も、cAMPを増加させることによって同様に働き、それによってPKAを活性化し、CCDC82をリン酸化して活性化することができる。ドブタミンはβアドレナリン受容体への作用を通して、同じようにcAMPを介した経路をたどり、PKAを活性化し、その結果CCDC82を活性化することができる。最後に、強力なアデニルシクラーゼ活性化剤であるL-858051もまた、細胞内cAMPを上昇させ、PKAの活性化を可能にし、リン酸化によってCCDC82の活性化につながる。これらの化学物質はいずれも、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAが確実に活性化され、CCDC82のリン酸化が行われるようにするもので、cAMP-PKAシグナル軸を介した活性化のメカニズムが共通していることを意味している。