CBR4阻害剤は、短鎖デヒドロゲナーゼ/レダクターゼ酵素ファミリーの一員であるカルボニルレダクターゼ4(CBR4)を選択的に標的とし、その活性を阻害するように設計された一群の化合物である。これらの酵素は、ステロイドホルモン、レチノイド、プロスタグランジンなど、幅広い生物学的に活性のある内因性化合物の代謝に関与している。CBR4は特に、様々な代謝経路に影響を及ぼす細胞代謝の重要なステップである、カルボニル基を対応するアルコールに還元する役割を担っている。CBR4の阻害剤は、酵素の活性部位に結合するように綿密に構造化されており、それによって触媒機能を阻害する。阻害の過程では通常、阻害剤とCBR4酵素の間に安定な複合体が形成され、酵素が本来の基質と相互作用するのを妨げる。CBR4阻害剤の設計は、多くの場合、酵素の構造、基質特異性、動態の詳細な理解によって導かれ、強力かつ選択的な阻害剤の開発が可能になる。
CBR4阻害剤の特異性は極めて重要であり、標的外効果を最小限に抑え、還元酵素ファミリーの他のメンバーに影響を与えることなく、阻害が目的の酵素に限定されるようにするためである。この特異性は、阻害剤とCBR4の活性部位内のアミノ酸との間のユニークな相互作用によって達成され、この相互作用には水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力が関与していると考えられる。阻害剤は、酵素の天然基質を模倣した官能基や、活性部位への親和性を高める遷移状態アナログを持つことが多い。このCBR4の標的阻害は、細胞の酸化還元反応における酵素の役割と、カルボニル基の還元に依存する特定の分子の代謝に影響を及ぼす。そうすることで、CBR4阻害剤は特定の代謝産物の細胞内濃度に影響を及ぼし、ひいてはこれらの代謝産物が関与する様々な生物学的プロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の開発と研究は複雑で、X線結晶構造解析、計算モデリング、速度論的解析などの高度な技術を必要とするが、CBR4酵素の構造と機能を詳細に理解することで、これらの阻害剤の合理的な設計が容易になる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドは有機化合物であり、タンパク質のシステイン残基を修飾してその機能を変化させる可能性がある。CBR4は、そのシステイン残基の構造的完全性が活性に必要である可能性があるため、N-エチルマレイミドによるアルキル化はタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドは、システイン残基を修飾することが知られているアルキル化剤です。CBR4の文脈では、重要なシステイン残基のアルキル化は、活性部位の形成を妨げたり、触媒機構を破壊したりすることで、その酵素活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は、さまざまな果物や野菜に含まれる天然のフェノール系抗酸化物質である。酵素の活性部位に結合することで還元酵素を阻害することが示されている。CBR4の還元酵素活性はエラグ酸によって直接阻害され、機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、抗酸化特性と還元酵素の阻害剤として作用するフラボノイドです。CBR4の活性部位に結合し、その触媒プロセスを妨害することで、その機能を阻害します。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
メナジオンは、酸化剤として作用することが知られているキノン構造を持つ合成化学物質です。 CBR4の重要なチオール基を酸化し、その正常な還元酵素活性を阻害して、機能抑制を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンの生物活性化合物であり、酸化還元サイクルに関与するさまざまな酵素を阻害することが示されています。CBR4との相互作用により、その活性部位または酸化還元状態が変化することで、タンパク質の還元酵素活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドは、近接ジチオールと結合し、ジチオール依存性触媒活性に依存するタンパク質を阻害することが知られている三価のヒ素化合物です。CBR4上のそのような部位に結合することで、タンパク質の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinは、チオール依存性酵素を阻害する金含有化合物です。CBR4のチオール基に不可逆的に結合し、還元酵素活性を失わせ、結果として阻害する可能性があります。 | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
バシトラシンは、金属イオンをキレート化することができるペプチド系抗生物質です。CBR4が活性化に金属補因子を必要とする場合、バシトラシンは金属イオンを隔離し、それによってタンパク質の機能を阻害することができます。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールは、ヒポキサンチンの構造類似体です。アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの阻害剤として作用し、類推により、CBR4が同様の基質特異性を共有している場合、CBR4を競合的に阻害し、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||