CatSperδ アクチベーター

一般的なCatSperδ活性剤には、プロゲステロンCAS 57-83-0、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、カプサイシンCAS 404-86-4、HC 067047 CAS 883031-03-6が含まれるが、これらに限定されるものではない。

CatSperδ活性化剤は、CatSper（精子のカチオンチャネル）複合体の必須成分であるCatSperδタンパク質を特異的に標的とする化学薬剤のニッチカテゴリーに属する。CatSper複合体そのものは、ヒトを含む多くの動物の精子細胞に主に発現するイオンチャネルのヘテロ四量体集合体である。これらのチャネルはカルシウムイオンに高度に選択的であることが知られており、雄性配偶子が適切に機能するために重要な精子の運動性の生理的プロセスに不可欠である。CatSperのδサブユニットは、それ自身はイオン伝導孔を形成しないが、チャネル複合体の適切な組み立てと機能には極めて重要である。CatSperδの活性化因子はこのサブユニットと相互作用し、CatSperチャネルの活性に影響を与え、続いて精子細胞へのカルシウム流入に影響を与える。

CatSperδ活性化因子の化学的性質は多様で、様々な分子がCatSper複合体の機能を高める能力を示している。CatSperδ活性化因子の特異性は、δサブユニットと選択的に相互作用し、精子細胞内の細胞内カルシウムレベルを変化させる形でCatSperチャネルの活性を調節することを意味する。この調節は、活性化速度、電圧依存性、チャネル開口時間など、チャネルの生物物理学的特性の変化をもたらす直接的または間接的なメカニズムによって達成される。δサブユニット上のこれらの活性化因子の正確な分子間相互作用と結合部位は、現在進行中の研究対象である。