カルシウム感知受容体(CaSR)活性化剤は、主にカルシミメティクスとして特徴づけられるユニークな化合物群です。これらの活性化剤は、人体のカルシウム恒常性の維持に重要な役割を果たすGタンパク質共役受容体(GPCR)であるカルシウム受容体(CaSR)の機能を調節する上で重要な役割を果たします。CaSRは主に副甲状腺と腎臓に発現しており、細胞外のカルシウム濃度の変化を感知し、それに応じて副甲状腺ホルモンの分泌と腎臓でのカルシウム再吸収を調節しています。CaSR活性化剤の主な作用機序は、受容体のアロステリック調節に関与しています。シナカルセト、NPS R-568、エボカルセトなどの化合物は、カルシウム受容体のオルガネラ部位に結合し、カルシウムの正の結合部位とは異なる。この結合により、細胞外カルシウムに対する受容体の感度が向上し、カルシウム濃度が低い場合でも受容体が活性化される。このような活性化は通常、副甲状腺ホルモンの分泌を抑制し、その結果、血清カルシウム濃度が低下する。
このグループ内の化学的多様性は、低分子からペプチドベースの化合物まで多岐にわたります。Calhex 231やGSK3004774のような低分子は、経口投与による生物学的利用能と選択的な受容体標的化という利点があります。一方、AMG 416(Etalcalcetide)のようなペプチドベースの活性化剤は、受容体活性化において高い特異性と効力を発揮します。JTT-305/MK-5442などの新薬の開発により、CaSR活性化剤の薬理学的領域は拡大し続けています。これらの開発は、所望の結果を得るために受容体活性の正確な調節に重点を置くという、創薬における重要な傾向を浮き彫りにしています。全体として、CaSR活性化剤は、特にカルシウム恒常性および関連疾患における、Gタンパク質共役受容体(GPCR)機能の調節に対する理解と能力を飛躍的に向上させます。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
塩酸シナカルセトは、カルシウム感受性受容体(CaSR)の強力なアロステリックモジュレーターとして作用し、そのコンフォメーション動態に影響を与える。CaSRの活性状態を安定化させることにより、細胞外カルシウムレベルに対する受容体の感受性を高める。この調節は下流のシグナル伝達経路、特に副甲状腺ホルモン分泌とカルシウムホメオスタシスに関わる経路を変化させる。そのユニークな相互作用プロファイルは、カルシウム変動に対する細胞応答の微妙な制御を可能にする。 | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
R 568塩酸塩は、カルシウム感受性受容体(CaSR)の選択的アロステリックエンハンサーとして機能し、明確な分子間相互作用を通じてその活性化を促進する。この化合物は、カルシウムイオンに対する受容体の反応を微調整するユニークな結合親和性を示し、それによって細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。その速度論的特性は、受容体の迅速な活性化を促進し、カルシウム関連経路の調節を強化することにつながり、細胞内カルシウム調節におけるその役割を強調している。 | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
AC-265347は、カルシウム感受性受容体(CaSR)の強力なモジュレーターとして機能し、特異的なアロステリック結合部位を介したユニークな作用機序を示す。この化合物は、受容体の活性コンフォメーションを安定化させる独特の分子間相互作用に関与し、それによって細胞外カルシウムレベルに対する感受性を増幅させる。この化合物の動的な動態は、迅速な受容体の活性化を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞内のカルシウムホメオスタシスの複雑な制御に貢献する。 | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
塩化ストロンチウムはカルシウム感受性受容体(CaSR)の選択的モジュレーターとして作用し、結合親和性においてカルシウムイオンを模倣する能力を特徴とする。この化合物は、受容体の活性化を促進するユニークなイオン相互作用を促進し、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与えるコンフォメーションシフトを促進する。その独特な溶解特性は、生体系での効果的な拡散を可能にし、変動するカルシウム濃度に対する受容体の反応性に影響を与え、細胞内のカルシウム動態を調節する。 | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
Calindolはカルシミメティック剤であり、CaSRに作用して細胞外カルシウムイオンに対する反応を高め、受容体を活性化する。 | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
Calhex 231は非ペプチド性のカルシミメティック剤であり、CaSRを選択的に活性化し、細胞外カルシウムに対する反応を高める。 |