Calhex 231 の分子構造、CAS番号: 652973-93-8
Calhex 231 (CAS 652973-93-8)
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アプリケーション:
Calhex 231は負のオールステリック調節を介してCaSRの阻害剤です
CAS 番号:
652973-93-8
純度:
≥98%
分子量:
406.95
分子式:
C25H27ClN2O
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カルヘックス231は、負のアロステリック調節を介してCaSR（カルシウム感知受容体）を阻害する。カ ルヘックス231は、野生型hCasRの活性化によって引き起こされる[3H]イノシトールリン酸レベルの上昇を阻害する（一過性にトランスフェクトしたHEK293細胞においてIC50 = 0.39μM）。
Calhex 231 (CAS 652973-93-8) 参考文献
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- 発見, 薬剤, 骨格障害。 | Goltzman, D. 2002. Nat Rev Drug Discov. 1: 784-96. PMID: 12360256
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- Ca2+感知受容体の正のアロステリックモジュレーターと負のアロステリックモジュレーターは, 膜貫通ドメインの重なり合うが同一ではない結合部位で相互作用する。 | Petrel, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 18990-7. PMID: 14976203
- カルシリティクス薬であるCalhex-231とNPS 2143, およびカルシメティック薬であるCalindolは, 電位依存性Ca2+チャネルの阻害を介して血管の反応性を低下させる。 | Greenberg, HZE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 659-668. PMID: 27725162
- 酸化ストレスとmiR-208aを介したミトコンドリア分裂の抑制により, 石灰化薬Calhex-231が外傷性出血性ショックの血管応答性低下を改善する。 | Lei, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4132785. PMID: 33343806
- カルシメティックR-568は, ラットモデルにおいてPI3K/Akt/eNOSシグナル経路を介してくも膜下出血誘発血管攣縮を抑制する。 | Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
- SKF96365は肺動脈平滑筋細胞のカルシウム感受性受容体を活性化する。 | Miyaki, R., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 607: 44-48. PMID: 35366542
- ヒト肝星状体LX-2細胞におけるCa2+感知受容体を介したCa2+シグナル伝達と増殖。 | Kondo, R., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 664-667. PMID: 35491171
- 肥満のマクロファージは, カルシウム感知受容体シグナルに対するIL-1β反応の増加によって特徴づけられる。 | Thrum, S., et al. 2022. Int J Obes (Lond). 46: 1883-1891. PMID: 35931812
- カルシウム感受性受容体活性化SW872前脂肪細胞からの分泌因子は, HepG2細胞において細胞老化とミトコンドリア断片化を介した炎症反応を誘導する。 | Briones-Suarez, L., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36982291
- Caco-2単層におけるカルシウム感受性受容体およびカルシニューリンによるカルシウム吸収亢進状態での線維芽細胞増殖因子-23発現および経上皮カルシウム吸収の調節。 | Rodrat, M., et al. 2023. Biochem Biophys Res Commun. 659: 105-112. PMID: 37060830
- カルシウム感受性受容体の刺激により, BKCaチャネルおよびKATPチャネルを介した内皮依存性および非依存性の経路で, ラット腸間膜動脈の弛緩が誘導される。 | Carlton-Carew, SRE., et al. 2024. Physiol Rep. 12: e15926. PMID: 38281732
の阻害剤である：
CaSR.のアクティベーター：
CaSR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Calhex 231, 5 mg | sc-207394 | 5 mg | $340.00 |