Date published: 2025-9-7

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R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5)

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別名:
R 568 hydrochloride is also known as Tecalcet Hydrochloride.
アプリケーション:
R 568 hydrochlorideは陽性アロステリック調節を介してカルシウム感受性受容体を活性化し、アロステリックアゴニストとなる。
CAS 番号:
177172-49-5
純度:
≥97%
分子量:
340.29
分子式:
C18H22ClNO•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

R 568塩酸塩は、正のアロステリック調節を介してCaSR(カルシウム感受性受容体)の活性化剤およびアロステリックアゴニストである。R 568塩酸塩は、カルシメトリー活性を示す。R 568塩酸塩は、家族性低カルシウム尿症(FHH)および新生児重症副甲状腺機能亢進症(NSHPT)を引き起こすhCaSR変異体の機能を回復させる能力を有する。R 568塩酸塩は副甲状腺ホルモン(PT)分泌抑制作用を示す。R 568塩酸塩は白色の結晶性粉末で、水およびエタノールに容易に溶解する。カルシウムチャネル遮断薬として、細胞内へのカルシウムの侵入を妨げる。その結果、細胞内カルシウム濃度が低下し、細胞機能に様々な影響を及ぼす。注目すべき影響のひとつは、グルタミン酸を含む神経伝達物質の放出を阻害し、最終的にニューロンの興奮性を低下させることである。


R 568 hydrochloride (CAS 177172-49-5) 参考文献

  1. NPS R-568:ラットの副甲状腺細胞カルシウム受容体に作用し, 副甲状腺ホルモンおよびカルシウムの血漿中濃度を低下させるII型石灰化剤。  |  Fox, J., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 473-9. PMID: 10411552
  2. R-568[3-(2-クロロフェニル)-N-((1R)-1-(3-メトキシフェニル)エチル)-1-プロパナミン]のヒトカルシウム感受性レセプターの不活性化変異を補正する効果。  |  Lu, JY., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 775-86. PMID: 19759318
  3. 胃グレリン細胞の7回膜貫通型Gタンパク質共役型受容体レパートリー。  |  Engelstoft, MS., et al. 2013. Mol Metab. 2: 376-92. PMID: 24327954
  4. アセチルコリンはカルシウム感受性受容体の阻害を介して低酸素/再酸素化障害から腸間膜動脈を保護する。  |  Zhao, M., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 127: 481-8. PMID: 25922231
  5. 胃ソマトスタチン細胞におけるG蛋白質共役型レセプターレパートリーの転写および機能的特性評価。  |  Egerod, KL., et al. 2015. Endocrinology. 156: 3909-23. PMID: 26181106
  6. 生体内における胆汁酸の取り込みを調べるための新しい生物発光に基づく方法。  |  Ticho, AL., et al. 2018. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 315: G529-G537. PMID: 29927324
  7. 正常血圧ラット(WKY)および高血圧自然発症ラット(SHR)の腸間膜血管床におけるカルシメティックR-568血管拡張作用。血管平滑筋細胞(vSMCs)の関与の可能性。  |  Di Pietro, N., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202354. PMID: 30092054
  8. 感覚軸索の成長には, CaSRとTrkBシグナルの時空間的統合が必要である。  |  Markworth, R., et al. 2019. J Neurosci. 39: 5842-5860. PMID: 31123102
  9. カルシウム感受性受容体:ネラチニブ誘発下痢の治療および予防のための新規ターゲット。  |  Lysyy, T., et al. 2019. Pharmacol Res Perspect. 7: e00521. PMID: 31523434
  10. カルシメティックR-568は, ラットモデルにおいてPI3K/Akt/eNOSシグナル経路を介してくも膜下出血誘発血管攣縮を抑制する。  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
  11. カルシウム感受性受容体(CaSR)アゴニストR568は, 神経および非神経機構を介してマウスの小腸運動を抑制する。  |  Guo, Y., et al. 2021. Food Funct. 12: 11926-11937. PMID: 34739536
  12. カルシメティック化合物NPS R-568は腎不全ラットにおいて副甲状腺細胞増殖を抑制する。カルシウム受容体を介した副甲状腺細胞増殖の制御。  |  Wada, M., et al. 1997. J Clin Invest. 100: 2977-83. PMID: 9399943
  13. 石灰化剤R-568に対する薬力学的反応の混合効果モデリング。  |  Lalonde, RL., et al. 1999. Clin Pharmacol Ther. 65: 40-9. PMID: 9951429

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

R 568 hydrochloride, 10 mg

sc-361302
10 mg
$210.00

R 568 hydrochloride, 50 mg

sc-361302A
50 mg
$860.00