casein kinase Iγ3 アクチベーター
一般的なカゼインキナーゼ Iγ3 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、カゼインキナーゼ I 阻害剤、D4476 CAS 301836-43-1、GSK-3 阻害剤 阻害剤IX CAS 667463-62-9、パルボシクリブ CAS 571190-30-2、Y-27632 遊離塩基 CAS 146986-50-7。
カゼインキナーゼIγ3活性化剤は、シグナル伝達、細胞増殖、概日リズムなど、様々な細胞内プロセスに重要な役割を果たす酵素であるカゼインキナーゼIγ3（CKIγ3）の活性を増強するように設計された特殊な化合物群である。これらの活性化因子は、CKIγ3のリン酸化能を増大させ、特定の基質のリン酸化におけるその役割を増幅させる。CKIγ3の活性化はいくつかのメカニズムによって達成される。いくつかの活性化因子は酵素の制御領域に結合し、触媒活性の上昇につながる構造変化を引き起こす。また、ATP結合部位と相互作用して、酵素の基質へのリン酸基の転移におけるATPの役割を促進するものもある。これらの活性化因子は、CKIγ3の構造と動態に関する広範な研究の後に同定または合成された低分子であることが多く、酵素の活性部位またはアロステリック部位との正確な相互作用を可能にする。
カゼインキナーゼIγ3活性化因子の発見と開発には、酵素活性を高める分子を同定するための化学ライブラリーのハイスループットスクリーニングなど、様々な方法が用いられる。活性化剤の候補が同定されると、その効力、選択性、細胞活性を向上させるために、医薬品化学的な取り組みによってさらに最適化することができる。計算モデリングと構造活性相関（SAR）研究もまた、CKIγ3活性を効果的に高める分子を設計する上で重要な役割を果たす。これらの活性化剤は多様な化学構造を持つことができ、細胞に浸透してCKIγ3が存在する細胞内環境に到達する能力を慎重に考慮する必要がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを上昇させ、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化します。 キナーゼであるカゼインキナーゼ Iγ3 は、PKA 媒介のリン酸化イベントを通じて間接的に活性化される可能性があります。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476はカゼインキナーゼIの特異的阻害剤です。ここでは、競争環境において、D4476の存在が細胞機能を維持するためにカゼインキナーゼIγ3の活性を補償的に増加させる可能性があることを示すために、逆の役割で使用されています。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO-acetoximeは選択的グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）阻害剤であり、Wntシグナル伝達の活性化につながります。Wntシグナル伝達の活性化は、間接的にカゼインキナーゼIγ3の機能を強化する可能性があります。カゼインキナーゼIγ3は、この経路の構成要素をリン酸化することが知られています。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 はサイクリン依存性キナーゼ 4/6（CDK4/6）の選択的阻害剤です。 CDK4/6 の阻害は細胞周期の制御に影響を及ぼし、細胞周期進行の代償機構として間接的に casein kinase Iγ3 の活性を上昇させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤です。ROCKを阻害すると、細胞骨格の代償的調節の一部としてアクチン細胞骨格の変化が起こり、潜在的にcasein kinase Iγ3の活性が向上する可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB 216763は、Wntシグナル伝達経路を活性化するGSK-3の阻害剤です。この活性化は、Wnt経路内の構成要素のリン酸化に関与しているため、カゼインキナーゼIγ3の機能強化につながる可能性があります。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
ピセアタノールは Syk キナーゼを阻害し、シグナル伝達カスケードの変化につながる可能性があります。これらの変化は、細胞シグナル伝達環境が Syk の阻害に適応することで、間接的にカゼインキナーゼ Iγ3 の活性を高める可能性があります。 | ||||||