CAR アクチベーター
一般的なCAR活性化剤には、TCPOBOP CAS 76150-91-9、リファンピシン CAS 13292-46-1、CITCO CAS 338404 -52-7、BDE No 47 溶液 CAS 5436-43-1、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole CAS 172922-91-7。
CAR活性化剤の化学的分類には、肝臓における薬物代謝と異物応答経路の調整に重要な役割を果たす恒常性アンドロスタン受容体（CAR）の活性を調節するように設計された、多様な化合物が含まれます。この活性化剤の分類は、大きく分けて直接活性化剤と間接活性化剤の2つに分類され、それぞれ独自のメカニズムでCAR活性に影響を及ぼします。フェノバルビタール、リファンピシン、CITCO、TCPOBOPなどの化合物に代表される直接活性化剤は、リガンド結合ドメインと直接相互作用することでCARと結合します。この相互作用によりCARの構造変化が誘発され、最終的にその転写活性化能力が強化されます。この直接活性化の結果、CAR依存性遺伝子の発現が増加し、薬物代謝および異物応答に関連する経路に影響が及びます。注目すべきは、よく知られたCAR活性化剤であるフェノバルビタールが典型的な例であり、CAR活性の調節と肝臓での薬物代謝の制御における直接相互作用の重要性を強調している。
一方、間接的活性化剤としては、PB DE-47、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole、TCC、β-Naphthoflavone、Omeprazole、TCDD、Aroclor 1254、およびCiprofibrateに代表される間接的活性化物質は、多様なシグナル伝達経路を介してCAR活性に影響を及ぼします。これらの化合物は、アリール炭化水素受容体（AhR）、プレグナンX受容体（PXR）、またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）経路を調節することで作用します。これらの経路の活性化は、CAR応答遺伝子の誘導につながります。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
TCPOBOPは強力な化学的活性化剤として機能し、親電子性を通して標的タンパク質とユニークな相互作用を示す。その反応性は、求核部位の迅速なアシル化によって特徴付けられ、細胞内シグナル伝達における明確な経路を導く。この化合物の立体的特性は選択性を高め、酵素活性の正確な調節を可能にする。さらに、様々な条件下で安定であるため、生化学的メカニズムや反応速度論のプローブとして多目的に利用できる。 | ||||||
Scoparone | 120-08-1 | sc-202806 | 25 mg | $109.00 | 1 | |
スコパロンは、そのユニークな構造的特徴によって生体分子と特異的な相互作用を行い、選択的な化学調節物質として作用する。標的部位と安定した複合体を形成するその能力は、細胞プロセスに影響を与える明確な制御経路を促進する。この化合物の疎水性特性は膜透過性を高め、生物学的システム内での効率的な分布を可能にする。さらに、その反応性プロファイルは、安定性と反応性のバランスを示しており、分子動力学研究の興味深い対象となっている。 | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $88.00 $321.00 | ||
PK11195は、トランスロケータータンパク質に対してユニークな結合親和性を示し、ミトコンドリア機能に影響を与える選択的リガンドである。その独特な構造コンフォメーションは、細胞シグナル伝達経路を調節する特異的な相互作用を可能にする。この化合物は親油性であるため、脂質膜を通過する能力を高め、細胞区画内での効果的な局在化を促進する。さらに、その動力学的挙動から、急速な会合と緩慢な解離の間の微妙なバランスが明らかになり、受容体の動態に関する知見が得られる。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
リファンピシンは抗生物質の一種で、CARの直接的な活性化因子であり、リガンド結合ドメインに結合し、CARのトランス活性化を促進する構造変化を誘導します。この直接的な活性化により、CAR依存性遺伝子の発現が増加し、薬物代謝および外来異物応答経路に影響が及びます。リファンピシンがCARを活性化する能力は、肝臓における薬物代謝および外来異物応答因子の調節におけるその役割を際立たせています。 | ||||||
CITCO | 338404-52-7 | sc-202544 sc-202544A | 5 mg 25 mg | $84.00 $312.00 | 4 | |
CITCO (6-(4-クロロフェニル)イミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-5-カルバルデヒド O-(3,4-ジクロロベンジル)オキシム)は、特定のCARアゴニストであり、リガンド結合部位に結合することでCARを直接活性化し、CARの転写活性化を促進する。この直接的な活性化により、CAR応答遺伝子の発現が誘導され、薬物代謝および異物応答経路に影響を与える。 | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
環境汚染物質であるPBDE-47（2,2',4,4'-テトラブロモジフェニルエーテル）は、アリール炭化水素受容体（AhR）経路に影響を与えることで、間接的にCARを活性化します。PBDE-47はAhRを活性化し、CAR応答遺伝子であるCYP2B6の誘導を引き起こします。この間接的な活性化は、AhRとCARのシグナル伝達経路間のクロストークを浮き彫りにし、環境汚染物質がCAR活性および肝臓での薬物代謝を調節する上で潜在的な役割を果たしている可能性を示唆しています。 | ||||||
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole | 172922-91-7 | sc-300019A sc-300019 | 100 µg 5 mg | $105.00 $2185.00 | 5 | |
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole（AhRアゴニスト）は、AhR経路を調節することで間接的にCARを活性化します。6-Formylindolo[3,2-b]carbazoleによるAhRの活性化は、CAR応答遺伝子の誘導につながり、薬物代謝および外来異物応答経路に影響を与えます。この間接的な活性化は、AhRとCARシグナル伝達間の相互関連性を明らかにし、AhRシグナル伝達経路の制御を通じてCAR活性を調節する潜在的な方法を示唆しています。 | ||||||
Triclocarban | 101-20-2 | sc-213106 | 100 mg | $260.00 | 1 | |
抗菌剤である TCC (3,3',4,4'-テトラクロロカルバニリド) は、構成性アンドロスタン受容体 (CAR) 経路に影響を与えることで間接的に CAR を活性化します。TCC は CAR を活性化し、薬物代謝および異物反応に関与する CAR 応答遺伝子の誘導につながります。この間接的な活性化は、抗菌剤がCAR活性に及ぼす潜在的な影響を浮き彫りにし、CAR依存性のメカニズムを介して肝臓での薬物代謝を調節するTCCの役割を示唆しています。 | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $129.00 $599.00 $1647.00 | 2 | |
β-ナフトフラボンは、AhRアゴニストであり、AhR経路を調節することで間接的にCARを活性化します。β-ナフトフラボンによるAhRの活性化は、CAR応答遺伝子の誘導につながり、薬物代謝および外来異物応答経路に影響を与えます。この間接的な活性化は、AhRとCARシグナル伝達の相互関連性を強調し、AhRシグナル伝達経路の調節によるCAR活性の調節の潜在的なメカニズムに関する洞察を提供します。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールは、プレグナンX受容体（PXR）経路を調節することで間接的にCARを活性化します。オメプラゾールはPXRを活性化し、薬物代謝および外来異物応答に関与するCAR応答遺伝子の誘導を引き起こします。この間接的な活性化は、PXRとCARのシグナル伝達経路間のクロストークを強調し、プロトンポンプ阻害剤がCAR活性および肝臓での薬物代謝を調節する上で潜在的な役割を果たす可能性を示唆しています。 | ||||||