CapZ-α阻害剤
一般的なCapZ-α阻害剤には、Cytochalasin D CAS 22144-77-0、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ファロイジン CAS 17466-45-4、および ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4 などがある。
CapZ-α阻害剤として知られる化学クラスは、アクチンダイナミクスに影響を与える化合物を含んでおり、間接的にCapZ-αの機能に影響を与える可能性がある。CapZ-αは、アクチンフィラメントの棒状末端をキャップする際に極めて重要であり、この作用はアクチン重合を制御し、細胞の構造的完全性を維持するために不可欠である。列挙した阻害剤は、CapZ-αを直接標的とするものではないが、アクチンフィラメントの組み立て、安定性、あるいは他のアクチン結合タンパク質との相互作用を調節することにより、その効果を発揮する。例えば、シトカラシンDとラトルンクリンAは、それぞれアクチンフィラメントとモノマーに直接結合し、重合プロセスを破壊し、CapZ-α活性の必要性を潜在的に減少させる。スインホライドAはアクチンフィラメントを切断し、ジャスプラキノライドはフィラメントの安定化を通して、アクチンの重合と脱重合の平衡を変化させ、CapZ-αの機能に影響を与える。
CapZ-α阻害剤は、Arp2/3複合体やホルミンなどのアクチン核形成因子を標的とするため、間接的にCapZ-αがキャップする新しいアクチンフィラメントの形成に影響を与える。同様に、アクチン動態を制御するタンパク質の阻害剤は、それぞれMLCKとROCKを標的とし、ミオシンIIの阻害剤であるブレッビスタチンもアクチン細胞骨格を変化させる。これらの変化は、CapZ-αを介したキャッピングに必要な細胞要件を変化させる可能性がある。これらの化合物は総体的にアクチン細胞骨格を修飾し、それによってCapZ-αの機能に間接的に影響を与える。これらの化学物質とアクチンダイナミクスとの相互作用は、CapZ-α活性の間接的制御に関する洞察を提供し、アクチン細胞骨格ネットワークを通して特定のタンパク質機能を標的とすることの複雑さを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDはアクチンフィラメントの成長端に結合し、それ以上の重合を防ぎ、脱重合を促す。CapZ-αを直接標的とするわけではないが、バーベット末端をキャップすることでCapZ-αの機能を模倣し、CapZ-αと競合し、間接的に新しいフィラメントのキャップ活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルキュリンAは単量体G-アクチンに結合し、それを隔離してF-アクチンへの重合を阻害する。フィラメント伸長に利用可能なG-アクチンが減少すると、キャッピングを必要とするアクチンフィラメントの鋭端をキャッピングするCapZ-αの役割が間接的に影響を受ける可能性がある。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化し、その集合を促進します。 直接CapZ-αを阻害するわけではありませんが、フィラメントを安定化することで、アクチンフィラメント末端のターンオーバー率を低下させ、CapZ-αのキャッピング機能の必要性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
ファロイジンはF-アクチンと結合して安定化させ、フィラメントの解重合を防ぎます。 カプザイム-αの直接的な阻害剤ではありませんが、アクチンフィラメントの安定化は、キャッピングに利用できる遊離の鋭頭端が少なくなるため、カプザイム-αが作用するダイナミックレンジを狭める可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤です。アクチン-ミオシンの収縮性に影響を与え、間接的にアクチンフィラメントの張力と動態に影響を与える可能性があり、CapZ-αキャッピング活性の要件を変化させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格の形成に関与するRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤です。Y-27632はROCKを阻害することで、アクチンの動態に変化をもたらし、CapZ-αの作用に対する細胞の必要性を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスタチンは、ミオシンIIの阻害剤であり、ミオシンとアクチンの相互作用を阻害することで、筋肉の収縮と細胞運動に影響を与えます。アクチンとミオシンの相互作用の減少は、アクチンフィラメントのダイナミクスに変化をもたらし、間接的にCapZ-αの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
SMIFH2は、アクチンの核形成と伸長に関与するフォーミンファミリータンパク質の阻害剤です。フォルミンの阻害はフィラメントの伸長を減少させる可能性があり、これによりCapZ-αのキャッピング機能の必要性が低下する可能性があります。 | ||||||