Capicua アクチベーター

一般的なキャピキュア活性化剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、エルロチニブ塩酸塩 CAS 183319-69-9、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Capicua Activatorsは、ERKシグナル伝達経路に関与する転写抑制因子であるCapicuaの活性に間接的に影響を与える様々な化合物からなる。これらの活性化剤は、Capicuaの活性を調節する様々なシグナル伝達経路、特にRas/ERK経路を調節することによって機能する。EGFやFGFなどの化合物は、CIC活性を制御することが知られているERK経路を刺激する成長因子である。PD98059、U0126、トラメチニブのようなMEK阻害剤によってこの経路を阻害すれば、CICの間接的な活性化につながる可能性がある。これらの阻害剤はERKのリン酸化と活性化を阻害し、CICの抑制機能を高める可能性がある。

ゲフィチニブとエルロチニブは、いずれもEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、ERK経路の上流要素を調節する。EGFRを阻害することで、ERKシグナル伝達の変化を通して間接的にCICの活性に影響を与えることができる。同様に、RAF阻害剤であるソラフェニブとPI3K阻害剤であるLY294002は、間接的にERKシグナル伝達に影響を与え、Capicuaの活性に影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンも、ERKに関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にCICに影響を与える可能性がある。それぞれJNKとp38 MAPKを阻害するSP600125とSB203580は、シグナル伝達経路が相互に関連し、それらがCapicuaに影響を及ぼす可能性があることを示している。要約すると、これらのCapicuaの間接的活性化因子は、ERKや他の関連シグナル伝達経路の様々な構成要素を標的としており、CICのような転写抑制因子の複雑な制御を示している。主要なシグナル伝達分子と経路を調節することで、これらの化合物は転写制御因子を間接的に薬理学的に操作し、細胞プロセスと遺伝子発現パターンに影響を与える可能性を強調している。