CANT1 アクチベーター

一般的なCANT1活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8およびA23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

塩化カルシウムはカルシウム濃度を上昇させ、酵素活性を直接増強することができる。タプシガルギンやシクロピアゾン酸は、SERCAポンプのカルシウム封鎖の役割を弱め、CANT1活性を刺激しうる細胞質カルシウムの急増をもたらす。同時に、イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは、カルシウムの細胞内への侵入を促進し、カルシウムの利用可能性を即座に高め、それによってCANT1の活性化を助長する環境を醸成する。細胞内の他の場所では、ライアノジンやダントロレンが特定のカルシウム放出チャネルに作用し、カスケード効果をもたらし、間接的にCANT1活性化の条件を促進する。

2-APBやSKF-96365のような薬剤は、主にカルシウムの進入経路を標的としながらも、最終的にはCANT1に影響を及ぼす細胞全体のカルシウム動態に寄与するため、さらに複雑さを増す。さらに、ニフェジピンやベラパミルのようなカルシウム拮抗薬による介入は、カルシウム流入を擾乱し、カルシウム平衡を維持することを目的とした細胞適応反応を誘発することにより、間接的にCANT1に影響を与える可能性がある。これらの化学物質がCANT1と直接相互作用することはないが、カルシウムのホメオスタシスに影響を与えることで、酵素の活性化につながる事象のカスケードが生じる。