CaMKV アクチベーター
一般的なCaMKV活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、AICAR CAS 2627-69-2、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されない。
CaMKV活性化剤は、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼV（CaMKV）酵素の活性を特異的に増強する化合物である。このキナーゼは、カルシウム/カルモジュリン複合体によって制御されるセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼの大きなファミリーの一部である。CaMKV活性化因子は、酵素の基質をリン酸化する能力を増加させることによって機能する。これらの活性化剤は、CaMKVの活性型を安定化するか、カルシウム／カルモジュリンとの相互作用を促進することによってその効果を発揮する。CaMKVが活性化すると、遺伝子発現の調節、細胞周期の進行、シナプス可塑性など、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たす。CaMKV活性化因子の特異性は最も重要であり、CaMKI、CaMKII、CaMKIVのようないくつかのアイソフォームを含むカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）グループの他のキナーゼを無差別に活性化することはないからである。この特異性により、他のキナーゼを交差活性化することなく、CaMKVが介在する正確な細胞機能を調節することができる。
これらの化合物によるCaMKVの活性化は、正確な生化学的メカニズムに従っている。カルシウムイオンがカルモジュリンに結合すると、カルモジュリン分子の構造変化によって結合ドメインが露出し、CaMKVとの相互作用が可能になる。活性化因子はこの相互作用を増強し、より安定で効果的な結合を保証し、その結果CaMKVを持続的に活性化する。一旦活性化されると、CaMKVは選択された一連のタンパク質基質をリン酸化し、それぞれの基質は細胞内でユニークな役割を持ち、カルシウムのセカンドメッセンジャー効果を伝播させる。これらの作用は、神経シナプスにおける神経伝達物質放出の調節から、細胞のエネルギー状態の変化に応じた代謝経路の調節まで、多様で文脈依存的である。このように、CaMKV活性化因子の作用は、細胞内カルシウム濃度およびカルモジュリンの利用可能性の動態と密接に関連しており、細胞内シグナル伝達ネットワークの変動する要求に応じて、キナーゼの活性が適切に調節されることを保証している。CaMKVの活性を増強することによって、これらの活性化因子は、細胞の恒常性を維持し、生理的刺激に応答するために不可欠な、このキナーゼによって媒介される特異的な下流効果を増幅する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は主要な活性化因子であるカルモジュリンへの結合能力を高めることで、CaMKV をリン酸化し、その活性を高めることができる。これにより、神経細胞のシグナル伝達や可塑性に関与する下流の標的のリン酸化が促進される。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを刺激することで、cAMPレベルを上昇させる。cAMPレベルの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはカルモジュリンに対する親和性を高める特定部位のリン酸化によってCaMKVの活性を高める。これにより、活性化状態が促進される。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。活性化されたPKAはCaMKVをリン酸化し、それによって触媒効率を高め、カルモジュリンによる活性化を増強する。これによりCaMKVの活性がアップレギュレートされ、神経細胞の遺伝子発現に下流効果をもたらす。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、これはCaMKVの特定部位のリン酸化につながり、その活性を調節する。リン酸化はエネルギーストレスシグナルを模倣し、間接的にCaMKVの活性化を促進し、細胞のエネルギー恒常性におけるその役割を促進する。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、MAPK経路を誘導することでJNK活性化剤として作用する。JNKは、CaMKVと相互作用するタンパク質の産生に影響を与える転写因子をリン酸化することができ、シグナル複合体内のタンパク質間相互作用に対する調節効果を通じて、間接的にその機能活性を増強する。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK8644はL型カルシウムチャネルの作動薬であり、細胞内カルシウム濃度を増加させる。カルシウムモジュリンはCaMKVの主要な活性化因子であり、この濃度増加はカルシウムモジュリンを直接活性化させる可能性がある。これにより、CaMKVの活性化と、シナプス可塑性および記憶形成に関与するその下流のシグナル伝達が増加する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPの分解を防ぐ。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはCaMKVをリン酸化してカルモジュリンとの結合を強化し、その活性化を促進する。これにより、シナプス可塑性および記憶プロセスにおけるCaMKVの制御が促進される。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤であり、細胞内に入ると加水分解されてBAPTAとなり、カルシウムと結合する。これにより、細胞内カルシウムの再分配とカルシウム依存性プロセスの活性化が起こり、カルモジュリンの活性化を含む。カルモジュリンの活性化は、学習や記憶などのプロセスにおけるCaMKVの活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。 | ||||||