calsequestrin 1 アクチベーター

一般的なカルセエストリン1活性化剤としては、ライアノジンCAS 15662-33-6、カフェインCAS 58-08-2、2-APB CAS 524-95-8、クロロキンCAS 54-05-7、ML-9 CAS 105637-50-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

カルセケストリン1（CASQ1）の間接的活性化因子は、筋細胞内のカルシウム動態とシグナル伝達の様々な側面を標的としている。これらの活性化因子はCASQ1とは直接相互作用しないが、細胞環境やカルシウムの貯蔵と放出を支配するプロセスを調節することによって、その活性に影響を与えることができる。

リャノジンとカフェインは、筋小胞体からのカルシウム放出に重要なリャノジン受容体（RyR）に影響を与える。カルシウム放出の動態を変化させることにより、これらの化合物は間接的にCASQ1のカルシウム結合および調節機能に影響を及ぼす可能性がある。ダントロレンによるRyRの阻害はカルシウム放出の減少につながり、筋収縮のためのカルシウムレベルを維持するCASQ1の役割に間接的に影響を及ぼす。

TapsigarginやCyclopiazonic Acidのような筋小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）の阻害剤は、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムの隔離と調節におけるCASQ1の機能に影響を与える。IP3RとRyRの両方を調節する2-APBもまた、カルシウム処理におけるCASQ1の活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。ベラパミル、ニフェジピン、アムロジピンなどのカルシウム拮抗薬は、カルシウム流入を調節することにより、筋細胞内のカルシウム貯蔵および調節におけるCASQ1の機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。カルシウム放出に影響を及ぼすテトラカインや、カルシウムシグナル伝達に影響を及ぼすキナーゼ阻害薬であるML-9も、CASQ1活性を間接的に調節する。リソソーム破壊作用で知られるクロロキンは、カルシウムのホメオスタシスに間接的に影響を与えることがあり、これは筋細胞におけるCASQ1の役割と密接な関係がある。まとめると、CASQ1活性の間接的調節は、カルシウムの放出、隔離、流入を含むカルシウム動態に影響を及ぼす様々な化学物質を通して達成される。