Inhibiteurs calsequestrin 1

Les inhibiteurs courants de la calsequestrine 1 comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, le dantrolène CAS 7261-97-4, la nifédipine CAS 21829-25-4, le W-7 CAS 61714-27-0 et le SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs de CASQ1 se concentrent principalement sur la perturbation ou la modulation des voies de signalisation du calcium qui font partie intégrante de la fonction de la calsequestrine 1 (CASQ1). Ces composés peuvent être regroupés en fonction de leurs cibles spécifiques au sein du système d'homéostasie calcique, telles que les canaux calciques, les pompes SERCA et les récepteurs de la ryanodine. Les inhibiteurs de canaux calciques comme le vérapamil et la nifédipine agissent en inhibant l'entrée d'ions calcium dans la cellule, ce qui entraîne des modifications de la concentration de calcium dans le réticulum sarcoplasmique, où se trouve CASQ1. Des composés comme le dantrolène inhibent les récepteurs de la ryanodine qui interagissent directement avec CASQ1 pour le stockage et la libération du calcium. De même, la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique sont des inhibiteurs de la pompe SERCA, qui est essentielle à la recharge en calcium du réticulum sarcoplasmique. En perturbant ces composants particuliers, les produits chimiques peuvent indirectement entraver la fonction normale de CASQ1, agissant essentiellement comme des inhibiteurs indirects.

Une autre sous-classe intéressante comprend des modulateurs comme le 2-APB et la Xestospongine C qui ciblent les récepteurs IP3, qui jouent un rôle dans la libération de calcium à partir des réserves internes. En outre, des composés tels que le W-7 agissent comme des inhibiteurs de la calmoduline, offrant un autre angle d'influence sur CASQ1 par le biais de la signalisation calcique. Le BAPTA-AM, un chélateur du calcium, affecte l'homéostasie calcique globale, influençant ainsi la fonction de CASQ1. Bien que ces produits chimiques n'inhibent pas directement CASQ1, ils jouent un rôle important dans la dynamique calcique dont CASQ1 fait partie intégrante. Qu'il s'agisse de modifier la concentration en ions calcium, de perturber les interactions avec les partenaires de liaison ou de modifier les voies en amont, ces produits chimiques peuvent effectivement influencer la capacité de CASQ1 à remplir sa fonction.