Calpain 3阻害剤

ダントロレンは、ライノジン受容体と拮抗することで筋小胞体からのカルシウム放出を阻害する。細胞内カルシウム濃度を低下させることで、カルシウムを酵素活性に必要とするカルパイン3を間接的に阻害し、このプロテアーゼに関連するタンパク質分解を減少させることができる。

BAPTA-AMは細胞透過性カルシウムキレート剤であり、細胞内エステラーゼによる加水分解によりカルシウムイオンと結合し、細胞質カルシウムレベルを低下させます。その結果、活性化に必要なカルシウムの供給を制限することで、間接的にカルパイン3の活性を阻害します。

一般的にプロトンポンプ阻害剤として知られているオメプラゾールは、細胞内区画のpHを上昇させ、カルシウムの隔離に影響を与える可能性もある。カルシウム処理におけるこの変化は、カルシウムイオンに依存するプロテアーゼであることから、間接的にカルパイン3の活性化を減少させる可能性がある。

ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、L型カルシウムチャネルを介したカルシウムの流入を阻害します。 筋細胞におけるカルシウムの供給量を減少させることで、ベラパミルはカルパイン3の活性化を低下させ、その結果、そのタンパク質分解活性を間接的に阻害することができます。

ガバペンチンは、電位依存性カルシウムチャネルのα-2-δサブユニットに結合し、カルシウム流入を調節し、その機能に必要な利用可能なカルシウムを制限することで、カルパイン3を含むプロテアーゼ活性を調節する可能性がある下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。

2-APBはIP3受容体およびストア操作型カルシウム流入の阻害剤として作用し、細胞内のカルシウム恒常性に影響を与える。カルシウムシグナル伝達を調節することで、2-APBは間接的にカルパイン3の活性を阻害する可能性がある。これは、プロテアーゼの活性に不可欠なカルシウムのレベルが低下するためである。

SKF-96365は、受容体を介したカルシウム流入とストア運営カルシウムチャネルを阻害し、細胞内のカルシウム恒常性を乱す。したがって、細胞内カルシウムレベルの低下は、カルパイン3が媒介するカルシウム依存性のタンパク分解処理を減少させることで、間接的にカルパイン3を阻害することができる。

ベプリジルはカルシウムチャネル遮断薬であり、電位依存性カルシウムチャネルと細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出の両方を阻害することで、細胞内カルシウムレベルを低下させる。このカルシウムレベルの低下は、カルパイン3などのカルシウム依存性酵素の活性を間接的に阻害することができる。

フルナリジンは、カルモジュリン結合特性とヒスタミンH1遮断活性を持つ選択的カルシウム流入阻害薬である。この化合物の作用により細胞質カルシウム濃度が低下し、プロテアーゼ活性に必要なカルシウムイオン濃度が減少することで、カルパイン3の活性が間接的に阻害される。

TMB-8（トリフルオペラジン）は、細胞内カルシウム放出を阻害することが知られており、カルパイン3などのカルシウムイオンに依存する酵素の機能に影響を与えます。カルシウムの利用可能性を低下させることで、TMB-8は間接的にカルパイン3の酵素活性を阻害することができます。