Caldesmon阻害剤
一般的なカルデスモン阻害剤としては、カルペプチンCAS 117591-20-5、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、W-7 CAS 61714-27-0、ML-9 CAS 105637-50-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
カルデスモン阻害剤は、カルデスモンというタンパク質を標的とすることで、細胞プロセスの調節に重要な役割を果たす化学化合物の一種である。カルデスモンは平滑筋収縮の重要な調節因子であり、血管の収縮と弛緩、消化器官を通る食物の移動など、人体の様々な生理機能に不可欠なプロセスである。これらの阻害剤は、カルデスモンの正常な機能を阻害することによって作用し、それによって平滑筋細胞の収縮活性に影響を及ぼす。カルデスモン阻害剤の主な作用機序は、カルデスモンと結合する能力にあり、カルデスモンが筋細胞内のアクチンフィラメントと結合するのを阻害する。アクチンフィラメントは細胞骨格の基本的な構成要素であり、カルデスモンとの相互作用は筋収縮の制御に不可欠である。カルデスモン阻害剤がカルデスモンに結合すると、この相互作用が阻害され、筋細胞の収縮能力が低下する。この平滑筋収縮の阻害は、血管を弛緩させるなど、様々な生理学的効果をもたらし、特定の状況において有益となりうる。
要約すると、カルデスモン阻害剤は、平滑筋細胞におけるカルデスモンとアクチンフィラメントとの相互作用を阻害することによって効果を発揮する一群の化学化合物である。筋収縮の正常な制御メカニズムが阻害されることにより、細胞生理学に変化が生じ、様々な生理学的過程に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
カルペプチンはカルパインに結合することでカルデスモンを阻害し、カルパインの活性化とそれに続くカルデスモンの切断を阻止し、アクチン-ミオシン相互作用におけるカルデスモンの阻害状態を維持する。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7は、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の選択的阻害剤であり、ミオシン軽鎖のリン酸化を減少させ、カルデスモンの阻害活性を促進することで、間接的にカルデスモンに作用します。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7はカルデスモンの活性化に必要なカルモジュリン（CaM）を阻害することによってカルデスモンを阻害する。W-7はCaMとカルデスモンの相互作用を破壊し、カルデスモンを抑制状態に保つ。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はもう一つのMLCK阻害剤で、ミオシン軽鎖のリン酸化を防ぎ、アクチン-ミオシン相互作用に対するカルデスモンの阻害作用を間接的に促進する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、カルデスモンの脱リン酸化に関与するPP1およびPP2Aを含むタンパク質ホスファターゼの強力な阻害剤です。阻害により、カルデスモンのリン酸化と活性化が増加します。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化し、その解重合を防ぎ、アクチン-ミオシン相互作用に対するカルデスモンの阻害効果を増強する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はアクチンミオシン収縮を制御するRho-associated protein kinase (ROCK)を選択的に阻害する。ROCKの阻害はカルデスモンの抑制機能を間接的に促進する。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ブレビスタチンはミオシンII ATPアーゼ活性を選択的に阻害し、アクチン-ミオシン相互作用を妨げ、カルデスモンの阻害の必要性を減少させる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML-141は、Gタンパク質共役型受容体GPR54の低分子阻害剤であり、GPR54は、その下流のシグナル伝達経路を通じて間接的にカルデスモンに影響を及ぼす。 | ||||||