CA VB アクチベーター

一般的なCA VB活性化剤には、フロセミドCAS 54-31-9、アミロリドCAS 2609-46-3、ブメタニド（Ro 10-6338）CAS28395-03-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

選択された化学的活性化剤は、主に酸塩基平衡と電解質ホメオスタシスの調節に関与する一連の間接的だが特異的な生化学的相互作用を通して、CA VBの機能的活性を増強する。アセタゾラミド、メタゾラミド、ジクロルフェナミド、トピラマート、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、エトックスゾラミド、ゾニサミドはすべて、CA5Bを含む様々な炭酸脱水酵素アイソザイムの阻害剤である。これらの阻害作用は、酸塩基平衡の回復を目的としたCA VBの活性亢進を伴う代償機構を引き起こす。例えば、アセタゾラミドは代謝性アシドーシスを誘発し、その結果、変化したプロトン化状態を管理するためにCA VBの機能的活性の亢進が必要となり、それによって生理的pHが確実に維持される。この代償反応のカスケードは、あるアイソザイムの阻害が、同じ酵素ファミリー内の別のアイソザイムの機能亢進につながることを例証している。

さらに、ヒドロクロロチアジド、フロセミド、アミロリド、ブメタニドなどの利尿薬は、通常、電解質の再吸収と排泄の調節に関与し、全身的な代謝障害を引き起こす。このような障害は、結果として生じる電解質の不均衡や酸塩基平衡の乱れを是正しようとするため、CA VB活性の亢進を必要とする。例えば、フロセミドは電解質の欠乏とそれに続く酸塩基平衡の乱れを引き起こし、恒常的な状態を回復するための対抗措置として間接的にCA VBの活性化を引き起こす。これらの利尿薬に対する正確な生化学的反応には、CA VBの活性化が関与しており、身体の緩衝能に不可欠な成分である重炭酸イオンの再生を促進する。これらの活性化因子を総合すると、CA VBに見られるように、ある経路や酵素の調節が別の経路の機能活性に大きな影響を与えるという、代謝調節の相互関連性を示すことになる。