Date published: 2025-10-24

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CA VB Inhibitoren

Gängige CA VB sind unter underem Acetazolamide CAS 59-66-5, Methazolamide CAS 554-57-4, Topiramate CAS 97240-79-4, Dorzolamide CAS 120279-96-1 und Brinzolamide CAS 138890-62-7.

Die als CA VB oder Klasse A spannungsgesteuerte Calciumkanäle (VGCCs) bekannte chemische Klasse stellt eine hochspezialisierte Gruppe von Ionenkanälen dar, die für den Prozess der Calciumionen (Ca²⁺)-Bewegung durch Zellmembranen von entscheidender Bedeutung sind. Diese Kanäle sind entscheidend für die Umsetzung elektrischer Signale in biochemische Vorgänge in Zellen und damit wesentliche Bestandteile verschiedener physiologischer Prozesse. CA-VB-Kanäle werden hauptsächlich durch Änderungen des Membranpotenzials aktiviert, insbesondere wenn das Innere der Zelle weniger negativ wird (Depolarisation). Nach der Aktivierung ermöglichen diese Kanäle den Einstrom von Ca²⁺ in die Zelle, ein Prozess, der durch das spannungsabhängige Öffnen und Schließen des Kanals streng reguliert wird. Die Struktur dieser Kanäle ist komplex und besteht in der Regel aus einer großen Alpha1-Untereinheit, die die Pore bildet, durch die Kalziumionen hindurchtreten, und mehreren Hilfsuntereinheiten (Alpha2-Delta, Beta und Gamma), die die Eigenschaften des Kanals modulieren, einschließlich seiner Kinetik, Spannungsempfindlichkeit und seines Transports zur Membran. Die Funktion der CA-VB-Kanäle geht über die einfache Kalziumionenleitfähigkeit hinaus. Der Einstrom von Ca²⁺ durch diese Kanäle dient als Schlüsselsignal, das verschiedene intrazelluläre Prozesse auslöst, wie die Neurotransmitterfreisetzung in Neuronen, die Muskelkontraktion und die Genexpression. Die Spezifität und Präzision der Aktivität von CA-VB-Kanälen wird durch eine Kombination von Faktoren gesteuert, darunter die Expressionsmuster verschiedener Kanalsubtypen, posttranslationale Modifikationen und Interaktionen mit anderen zellulären Proteinen. Diese Kanäle unterliegen auch der Modulation durch verschiedene endogene Faktoren, wie G-Proteine, Phosphorylierungszustände und Interaktionen mit Zellmembranen. Die Vielfalt innerhalb dieser Klasse von Kanälen spiegelt sich in der Existenz mehrerer Isoformen wider, die jeweils unterschiedliche biophysikalische Eigenschaften, Gewebeverteilung und Regulationsmechanismen aufweisen. Diese Komplexität ermöglicht einen fein abgestimmten Kalzium-Signalprozess, der für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Unterstützung einer Vielzahl physiologischer Funktionen von entscheidender Bedeutung ist.

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Acetazolamide

59-66-5sc-214461
sc-214461A
sc-214461B
sc-214461C
sc-214461D
sc-214461E
sc-214461F
10 g
25 g
100 g
250 g
500 g
1 kg
2 kg
$79.00
$174.00
$425.00
$530.00
$866.00
$1450.00
$2200.00
1
(1)

Acetazolamid bindet sich an das Zink-Ion im aktiven Zentrum von Karbonatanhydrasen und hemmt deren Aktivität.

Methazolamide

554-57-4sc-235615
1 g
$92.00
3
(1)

Dieses Sulfonamid-Analogon funktioniert ähnlich wie Acetazolamid und hemmt CA, indem es sich mit dem Zink im aktiven Zentrum verbindet.

Topiramate

97240-79-4sc-204350
sc-204350A
10 mg
50 mg
$105.00
$362.00
(1)

Topiramat hemmt die Aktivität der Kohlensäureanhydrase, indem es an das aktive Zentrum bindet und die Hydratisierung von Kohlendioxid behindert.

Dorzolamide

120279-96-1sc-337687
1 g
$960.00
2
(0)

Dieser Sulfonamid-Hemmstoff interagiert spezifisch mit der katalytischen Stelle der Kohlensäureanhydrase und hemmt deren Wirkung.

Brinzolamide

138890-62-7sc-481649
10 mg
$264.00
(0)

Brinzolamid bindet konkurrierend an das Zink im aktiven Zentrum und hemmt das Enzym.

Sulphanilamide

63-74-1sc-208410
sc-208410A
sc-208410B
100 g
250 g
1 kg
$42.00
$78.00
$245.00
(0)

Als einfaches Sulfonamid kann es an Carboanhydrase binden und deren Wirkung hemmen, indem es das natürliche Substrat nachahmt.

4,4′-Dithiodimorpholine

103-34-4sc-486751
25 g
$42.00
(0)

Ein weniger verbreiteter Carboanhydrasehemmer, dessen Bindungsmechanismus dem anderer Sulfonamide ähnelt.

Benzylamine

100-46-9sc-239323
100 ml
$41.00
(0)

Dieses Sulfonamidderivat hemmt die Carboanhydrase durch Bindung an das Zink im aktiven Zentrum.

Hydrochlorothiazide

58-93-5sc-207738
sc-207738A
sc-207738B
sc-207738C
sc-207738D
5 g
25 g
50 g
100 g
250 g
$54.00
$235.00
$326.00
$551.00
$969.00
(0)

Obwohl es in erster Linie ein Diuretikum ist, kann es durch seine Sulfonamidgruppe die Aktivität der Carbonatanhydrase hemmen.