C9orf78 アクチベーター

一般的なC9orf78活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、cAMPの上昇を通じてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、次いで標的タンパク質をリン酸化してその活性を調節する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、カルシウム依存性タンパク質やキナーゼを活性化する重要な二次メッセンジャーであるカルシウムの細胞内濃度を上昇させる。このような活性化は、カスケード的に細胞内の数多くのタンパク質に影響を及ぼす。

前者はホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPとcGMPのレベルを上昇させ、後者はリン酸化シグナル伝達の鍵となるプロテインキナーゼCを活性化する。チロシンキナーゼに対するゲニステイン、PI3Kに対するLY294002、MEKに対するPD98059、p38 MAPキナーゼに対するSB203580のような特定のキナーゼの阻害剤は、リン酸化カスケードに影響を与え、タンパク質の活性を変化させる。これらの阻害剤は、標的タンパク質の不活性化を防ぐか、活性化状態を維持することによって機能する。U73122は、タンパク質の活性化に関与する二次メッセンジャーであるジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の生成に極めて重要なホスホリパーゼC活性を阻害する。KN-93はCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害し、結果としてカルシウムシグナルによって制御されるタンパク質に影響を与える。ラパマイシンは、中心的な制御キナーゼであるmTORを阻害することで、下流のタンパク質の活性を含め、細胞に広範な影響を与えることができる。