BRAT1遺伝子によってコードされるBRCA1-associated ATM activator 1(BRAT1)は、DNA損傷に対する細胞応答、特にDNA損傷応答(DDR)を含む細胞ストレス応答にとって極めて重要なATM(ataxia-telangiectasia mutated)キナーゼの活性化において重要な役割を果たしている。このタンパク質は、ゲノムの安定性の維持に関与しており、がん原性形質転換を防ぐための重要な要素である。BRAT1は、リン酸化のカスケードを活性化することによってDNA損傷を検出し、それに応答する複雑なシグナル伝達ネットワークの一部として機能している。DNA鎖切断を感知すると、BRAT1はATMのリクルートと活性化を促進し、ATMは細胞周期の調節、DNA修復、アポトーシスに関与する様々な基質をリン酸化する。この活性化は、修復プロセスを開始し、損傷DNAの複製を防ぐために細胞周期の進行を止めるために不可欠である。
さらに、BRAT1は、遺伝毒性ストレスに応答して細胞周期の停止やアポトーシスを誘導する癌抑制タンパク質であるp53との相互作用を通じて、アポトーシスの制御と関連している。これらの経路に関与することにより、BRAT1は腫瘍発生の抑制と細胞の完全性の維持に貢献している。BRAT1の機能喪失変異や欠損は、神経発達障害やがん感受性の亢進など、さまざまな表現型と関連している。BRAT1の機能不全はATMの活性化に障害をもたらし、その結果、DNA修復がうまくいかなくなり、がん細胞の特徴であるゲノムの不安定性が蓄積する。DNA損傷に対する応答を組織化し、ゲノムの安定性を維持するその役割は、細胞を悪性形質転換から守り、正常な細胞機能を維持するために極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤であるKU-55933は、ATM活性を直接阻害し、DNA損傷に対するATMシグナル伝達経路の応答を変化させることにより、BRAT1関連プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PKcs阻害剤であるNU7441は、DNA修復の非相同末端接合(NHEJ)経路に影響を与え、BRAT1が関与する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
ATR阻害剤であるVE-821は、複製ストレスやDNA損傷に対する細胞応答を損なう可能性があり、DNA損傷応答を調整するBRAT1の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
AZD-0156 | 1821428-35-6 | sc-507529 | 10 mg | $280.00 | ||
ATM阻害剤であるAZD0156は、ATMキナーゼ活性を標的とするように設計されており、DNA損傷に対する細胞応答を変化させ、間接的にBRAT1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
ATMとATRの二重阻害剤であるCGK733は、DNA損傷応答に広く影響を及ぼし、BRAT1が働く機能的背景を変える可能性がある。 | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
WEE1キナーゼの阻害剤であるMK-1775は、G2/Mチェックポイントを標的とし、DNA損傷応答におけるBRAT1の機能の細胞周期制御の側面に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤であるオラパリブは、DNA修復の欠陥を利用するがん治療に使用され、DNA損傷負荷を増加させることによってBRAT1が関与するプロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
選択的ATR阻害剤であるAZ20は、DNA複製ストレスや損傷に対する反応に影響を与え、BRAT1の機能的役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
Chk1阻害剤であるSCH900776は、S期チェックポイントを標的とし、間接的にBRAT1が関与する可能性のある方法で、DNA損傷に対する細胞周期応答に影響を与える可能性がある。 | ||||||