C6orf52 アクチベーター

一般的なC6orf52活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

C6orf52の化学的活性化剤は、このタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす細胞内事象のカスケードを開始することができる。cAMPレベルの上昇を介して作用するフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPを急増させる。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、C6orf52をリン酸化して活性化する。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、上流の活性化因子をバイパスして直接PKAに関与し、C6orf52をリン酸化する。もう一つの経路として、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。カルシウム依存性プロテインキナーゼは、リン酸化によってC6orf52を活性化する可能性がある。同時に、タプシガルギンはサルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムを上昇させ、同様にC6orf52を標的としうるカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。

さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、これもC6orf52のリン酸化と活性化に寄与する。カリクリンAは、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素の働きを阻害することによって、C6orf52の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持するのに役立つ。アニソマイシンは、C6orf52をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を誘発する。ザプリナストとノノ酸スペルミンは、それぞれホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、一酸化窒素を供与することで、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。PKGはC6orf52をリン酸化し活性化する。ビシンドリルマレイミドIは、特定の条件下でPKCを活性化し、C6orf52をリン酸化する。最後に、PKA阻害剤として知られるH-89は、逆説的ではあるが、C6orf52をリン酸化する可能性のある他のキナーゼの活性化をもたらし、オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの阻害を通して、C6orf52をリン酸化された活性型で維持することができる。