C5orf43 アクチベーター

一般的なC5orf43活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

C5orf43の化学的活性化因子は、様々な細胞メカニズムを通して、その機能状態に重要な役割を果たすことができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、C5orf43を直接リン酸化して活性化に導く。同様に、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼに作用してcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはC5orf43をリン酸化し、その活性化を誘発するもう一つのキナーゼである。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、C5orf43もリン酸化され、その結果活性化される。タプシガルギンによるカルシウムホメオスタシスの破壊もまた、CaMKを活性化する可能性があり、C5orf43の活性化に別の経路があることを示唆している。さらに、オカダ酸やカリクリンAによるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、タンパク質のリン酸化を全体的に増加させ、C5orf43の活性化につながる。

エピガロカテキンガレート（EGCG）のような他の分子は、特定のキナーゼを阻害し、C5orf43のリン酸化につながるシグナル伝達経路の代償的活性化を引き起こす可能性がある。(-)-ブレビスタチンはミオシンII活性を変化させ、細胞骨格ダイナミクスの変化を通して、C5orf43を活性化する経路に影響を与える可能性がある。細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）は、PKAの活性化を確実にし、フォルスコリンと同様に、C5orf43のリン酸化と活性化につながる可能性がある。一般的にPKC阻害剤として知られているキレリスリンは、逆説的に特定のPKCアイソフォームを活性化し、C5orf43をリン酸化する可能性がある。A23187（カルシマイシン）とアニソマイシンは、それぞれカルシウム依存性酵素とストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、その両方がリン酸化を通してC5orf43の活性化をもたらす可能性がある。これらの化学的活性化剤は、C5orf43のリン酸化とそれに続く活性化に収束しうる多様な細胞内シグナル伝達経路を示している。