C1orf87阻害剤

一般的なC1orf87阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C1orf87阻害剤は、様々なシグナル伝達経路やプロセスへの影響により、C1orf87の機能的活性を低下させる化合物群である。例えば、プロテインキナーゼの活性はC1orf87の機能にとって重要である。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、C1orf87のリン酸化依存的活性化を阻害し、その機能低下をもたらす。同様に、LY 294002とWortmanninはPI3Kを顕著に阻害し、C1orf87を活性化するシグナル伝達の原因であれば、これらの阻害剤が存在する場合、タンパク質の活性が低下することになる。細胞増殖におけるmTORの役割とC1orf87を制御する可能性から、ラパマイシンが間接的な阻害剤として働く可能性が示唆される。一方、PD 98059とU0126は、MEKを阻害することによりMAPK経路を標的とするが、このタンパク質がMAPKシグナル伝達の下流で働くのであれば、C1orf87の活性も低下するであろう。

p38に対するSB 203580やJNKに対するSP600125のような、MAPKファミリーメンバーを標的とする阻害剤も同様に、C1orf87を制御または活性化する可能性のある経路を破壊することによって、C1orf87活性の低下につながる可能性がある。ダサチニブのチロシンキナーゼに対する広範な阻害作用も、C1orf87が必要とするリン酸化を阻害することにより、C1orf87活性を低下させる可能性がある。プロテアソーム分解を阻害するボルテゾミブのメカニズムは、C1orf87の活性がその安定性によって調節されている可能性を示唆している。マルチキナーゼ阻害剤ソラフェニブは、C1orf87の制御に関与するRAFキナーゼやその他のキナーゼを標的とすることで、タンパク質の活性を低下させる可能性がある。最後に、オーロラキナーゼを特異的に阻害するZM-447439は、もしC1orf87がオーロラキナーゼを介する細胞周期制御に関与していれば、C1orf87に影響を与え、その活性を低下させるであろう。まとめると、これらの阻害剤は、C1orf87の機能的減少に収束する明確な細胞プロセスを標的とすることで効果を発揮する。