C19orf77 アクチベーター

一般的なC19orf77活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

C19orf77は、このタンパク質の活性を調節するために、様々な細胞内シグナル伝達経路を用いる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することが知られており、アデニリルシクラーゼはATPからプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。活性化されると、PKAはC19orf77を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を変化させる。同様に、IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。IBMXはcAMPの分解を阻害することで、間接的にPKAの活性化を維持し、PKAはC19orf77をリン酸化し活性に影響を与え続ける。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞内に拡散してPKAを直接活性化することができるため、フォルスコリンのような上流の活性化因子を必要とせず、リン酸化を介してC19orf77活性を促進する、より直接的な手段を提供する。

C19orf77の活性化は、cAMPが直接関与しない経路でも起こりうる。例えばPMAは、セリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼのもう一つのファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、C19orf77が基質であれば、それをリン酸化する。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、C19orf77を修飾することができる様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。アドレナリン受容体に結合するエピネフリンもまた、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、C19orf77活性に影響を与える。インスリンはPI3K/AKT経路を誘発し、AKTキナーゼがこのシグナル伝達カスケードに関与していれば、C19orf77をリン酸化する可能性がある。アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、C19orf77をリン酸化の標的にする可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を妨げることによって、C19orf77を含むタンパク質のリン酸化状態を増加させる可能性がある。レチノイン酸は遺伝子発現とそれに続くタンパク質の修飾に影響し、C19orf77に関するキナーゼやホスファターゼ活性を変化させる可能性がある。最後に、ジンクピリチオンはシグナル伝達経路を調節することができ、様々なキナーゼを介して、あるいは金属タンパク質相互作用に関与することによって、C19orf77の活性化状態に影響を与える可能性がある。